| 主权项 |
1.一种氟西汀肠片,其含有a)由氟西汀与一或多种 医药上可接受之赋形剂组成之核心;b)视需要选用 之分离层;c)含有羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸 酯(HPMCAS)与一或多种医药上可接受之赋形剂之肠 层;及d)视需要选用之润饰层。 2.根据申请专利范围第1项之肠片,其中含有分离层 。 3.根据申请专利范围第2项之肠片,其中该分离层含 有医药上可接之糖。 4.根据申请专利范围第3项之肠片,其中该糖是蔗糖 。 5.根据申请专利范围第1项之肠片,其中该氟西汀之 平均粒子大小约50微米或更小。 6.根据申请专利范围第1项之肠片,其中该核心含有 氟西汀层积在其上之惰性核心,另外尚含有医药上 可接受之赋形剂。 7.根据申请专利范围第1项之肠片,其中该HPMCAS经局 部中和至0%至约15%琥珀酸根被中和之程度。 8.根据申请专利范围第7项之肠片,其中该HPMCAS经氨 中和。 9.一种用于治疗息有下列症状之患者之医药组合 物,该症状包括抑郁症,强迫观念与行为症,贪食症, 疼痛(其可单独投药或与吗啡,可待因,或右旋丙氧 基苯一起使用),强迫观念与行为之人格病,创伤后 之抑压病,高血压,动脉硬化,焦虑症,神经性压食, 恐惧,社会恐惧症,口吃,睡眠障碍,慢性疲劳,阿滋 海默氏病(Alzheimer's disease),酒精上瘾症,食慾障碍, 体重减轻,空室恐布症,改进记忆,健忘症,戒烟,尼 古丁脱瘾徵候群,与经前徵候群有关之心情及/或 食慾紊乱,与经前徵候群有关之抑郁之心情及/或 嗜糖症,与尼古丁脱瘾有关之心情紊乱,食慾紊乱, 或造成累犯之紊乱,廿四小时节奏障碍,不明确的 人格障碍,臆想症,经前之徵候群(PMS),晚期黄体相 焦虑症,经前焦虑症,拔毛症,中断其它抗抑郁药后 之症状,积极性/间歇性爆发式障碍,强迫性嗜赌,强 迫性花钱,强迫性性交,精神活化物质使用病变,性 行为障碍,神经分裂症,提早射精,或选自抑郁,担心 ,生气,拒绝敏感性,及缺乏心智或身体能力之神经 病学,其含有许多根据申请专利范围第1-8项中任一 项之氟西汀肠片。 10.根据申请专利范围第9项之医药组合物,其含有20 -100毫克氟西汀(硷同等物)。 11.根据申请专利范围第9项之医药组合物,其含有80 -90毫克氟西汀(硷同等物)。 12.根据申请专利范围第9项之医药组合物,其含有90 毫克氟西汀(硷同等物)。 13.根据申请专利范围第9项之医药组合物,其中该 氟西汀系以氟西汀盐酸盐型式存在。 14.根据申请专利范围第9项之医药组合物,其尚含 有心得东(pindolol)。 15.根据申请专利范围第9项之医药组合物,其含有 下述物质: 核心 蔗糖-完全淀粉(starch nonpariels), 30-35筛目 100-150毫克 氟西汀层 氟西汀盐酸盐 100.5-100.8毫克 蔗糖 20-30毫克 羟丙基甲基纤维素(HPMC) 10-15毫克 分离层 羟丙基甲基纤维素 4-12毫克 蔗糖 15-35毫克 滑石,500筛目 25-60毫克 肠层 HPMCAS-LF 60-90毫克 柠檬酸三乙酯 10-20毫克 滑石,500筛目 15-25毫克 润饰层 着色混合物白色(HPMC+二氧化钛) 35-55毫克 HPMC 5-15毫克 滑石 微量 16.一种明胶胶囊,其含有根据申请专利范围第9项 之医药组合物。 17.根据申请专利范围第9-15项中任一项之医药组合 物,其系用于治疗患有抑郁症,强迫观念与行为症, 贪食症,疼痛(其可单独投药或与吗啡,可待因,或右 旋丙氧基苯一起使用),强迫观念与行为之人格病, 创伤后之抑压病,高血压,动脉硬化,焦虑症,神经性 压食,恐惧,社会恐惧症,口吃,睡眠障碍,慢性疲劳, 阿滋海默氏病(Alzheimer's disease),酒精上瘾症,食慾 障碍,体重减轻,空室恐布症,改进记忆,健忘症,戒 烟,尼古丁脱瘾徵候群,与经前徵候群有关之心情 及/或食慾紊乱,与经前徵候群有关之抑郁之心情 及/或嗜糖症,与尼古丁脱瘾有关之心情紊乱,食慾 紊乱,或造成累犯之紊乱,廿四小时节奏障碍,不明 确的人格障碍,臆想症,经前之徵候群(PMS),晚期黄 体相焦虑症,经前焦虑症,拔毛症,中断其它抗抑郁 药后之症状,积极性/间歇性爆发式障碍,强迫性嗜 緖,强迫性花钱,强迫性性交,精神活化物质使用病 变,性行为障碍,神经分裂症,提早射精,或选自抑郁 ,担心,生气,拒绝敏感性,及缺乏心智或身体能力之 神经病学之症状之患者。 18.根据申请专利范围第17项之医药组合物,其中患 者接受治疗并无恶心更严重情事。 19.一种制备氟西汀肠片之方法,其包括a)提供向氟 西汀与一或多种医药上可接受之赋形剂组成之核 心;b)视需要,涂敷含有一或多种医药上可接受之赋 形剂之分离层至该核心;c)涂敷含有羟丙基甲基纤 维素乙酸酯琥珀酸酯(HPMCAS)与一或多种医药上可 接受之赋形剂之肠层,其中该HPMCAS系以水溶液或悬 浮液型式涂敷,且该涂敷法系在流化床型之装置中 进行;d)视需要,涂敷润饰层。 20.根据申请专利范围第19项之方法,其中该HPMCAS经 完全或局部中和。 21.根据申请专利范围第20项之方法,其中该HPMCAS经 中和至约25%至约100%该琥珀酸根被中和之程度。 22.根据申请专利范围第20或21项中任一项之方法, 其中该HPMCAS经氨或氢氧化铵中和。 23.根据申请专利范围第19项之方法,其中该核心之 制法系涂敷氟西汀与一或多种医药上可接受之赋 形剂至惰性核心。 24.根据申请专利范围第19项之方法,其中系涂敷该 分离层。 25.根据申请专利范围第24项之方法,其中该分离层 含有医药上可接受之糖。 26.根据申请专利范围第25项之方法,其中该糖是蔗 糖。 |
