| 摘要 |
1,4-Benzodiazepinas sustituidas y usos de las mismas. Sus composiciones farmacéuticas y su uso como inhibidores de las oncoproteínas HDM2-p53 y MDM2-p53. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o su solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable; en donde: cada aparición de Ra es independientemente halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, ciano, cicloalquilo C3-8, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, (alcoxi C1-6)carbonilo, acilo C1-6, carbamoilo, (alquil C1-6)aminocarbonilo, alquiltio, amino o nitro; n es 0; o n es 1 y Ra aparece en la posición 7 u 8; o n es 2 y Ra aparece en las posiciones 7 y 8; X es un radical bivalente de: un alcano C1-6, un areno C6-10 opcionalmente sustituido, un heteroareno de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido en donde 1 ó 2 átomos en el anillo son heteroátomos, un (aril C6-10)alcano C1-6 opcionalmente sustituido, o un heteroarilalcano (C1-6) opcionalmente sustituido en donde la porción heteroarilo contiene de 5 a 7 átomos en el anillo y en donde 1 o 2 de los átomos en el anillo son heteroátomos; R3 es -CO2Rd o -CO2M, donde Rd es hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido y M es un catión; R5 es cicloalquilo C3-8, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 7 miembros en donde 1 ó 2 de los átomos en el anillo son heteroátomos, (cicloalquil C3-8)alquilo, (aril C6-10)alquilo, (heteroaril)alquilo donde la porción heteroarilo contiene 5 a 7 átomos en el anillo y en donde 1 ó 2 de los átomos en el anillo son heteroátomos, o heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 5 a 7 miembros en donde 1 ó 2 de los átomos en el anillo son heteroátomos, en donde cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido; R6 es cicloalquilo C3-8, arilo C6- 10, heteroarilo de 5 a 7 miembros en donde 1 ó 2 de los átomos en el anillo son heteroátomos, (cicloalquil C3-8)alquilo, (aril C6-10)alquil, (heteroaril)alquilo en donde la porción heteroarilo contiene de 5 a 7 átomos en el anillo y en donde 1 ó 2 de los átomos en el anillo son heteroátomos, o heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 5 a 7 miembros en donde 1 o 2 de los átomos en el anillo son heteroátomos, en donde cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o (cicloalquil C3-8)alquilo; y R8 es hidrógeno o alquilo C1-6.
|
