| 发明名称 | 新的喹诺酮羧酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种式(I)喹诺酮羧酸的制备方法，∴其中：R<SUB>1</SUB>为H，卤原子，氨基；R<SUB>2</SUB>为卤原子；R<SUB>3</SUB>为氢，卤原子，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氧基，CN；R<SUB>4</SUB>为C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>环烷基，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氧基C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氨基C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基。本发明还提供了制备式(I)喹诺酮羧酸的新的中间体，式(II)卤代苯乙酮。 | ||
| 申请公布号 | CN1219769C | 申请公布日期 | 2005.09.21 |
| 申请号 | CN01814188.9 | 申请日期 | 2001.07.06 |
| 申请人 | 大连绿源药业有限责任公司 | 发明人 | 王允才;陈荣业;南海军 |
| 分类号 | C07D215/56;C07C49/78;C07C49/76 | 主分类号 | C07D215/56 |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 王达佐;刘玉华 |
| 主权项 | 1.一种式(I)喹诺酮羧酸的制备方法，<img file="C018141880002C1.GIF" wi="791" he="498" />其中：R<sub>1</sub>为H，卤原子，氨基，R<sub>2</sub>为卤原子，R<sub>3</sub>为氢，卤原子，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，CN，R<sub>4</sub>为C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，包括步骤：i)将式(II)化合物<img file="C018141880002C2.GIF" wi="703" he="423" />其中R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>的定义同上，R<sub>7</sub>为卤原子，与碳酸酯<img file="C018141880002C3.GIF" wi="175" he="123" />反应得到式(III)化合物，<img file="C018141880003C1.GIF" wi="867" he="432" />其中，R<sub>8</sub>代表甲基或乙基；ii)以式(III)化合物依次与原甲酸酯以及式(IV)化合物R<sub>4</sub>NH<sub>2</sub>反应得到式(V)化合物；<img file="C018141880003C2.GIF" wi="706" he="663" />iii)将式(V)化合物在碱性条件下关环得到式(VI)化合物；<img file="C018141880003C3.GIF" wi="549" he="452" />iv)将式(VI)化合物水解得到式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 116105辽宁省大连市登沙河经济开发区 | ||