DERIVADOS DE PIRAZOLO-QUINAZOLINA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDOR DE QUINASA

摘要

Los compuestos pueden ser útiles, en terapéutica, en el tratamiento de enfermedades asociadas con una actividad desregulada de la proteína quinasa, como cáncer. Reivindicación 1: Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (1) o (2), caracterizado porque: R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre amino, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado entre -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S- o -SO2-, en donde R' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, R y R' pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O o S; R1 ligado a uno cualquiera de los átomos de nitrógeno del anillo pirazol según la fórmula (1) o (2), representa un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo o, en la fórmula (2), R1 es un grupo -(CH2)n-NH- divalente que está ligado a R2, en donde n es 2 ó 3; R2 es un grupo seleccionado entre -NR''R''', -N(OH)R'', -OR'' o -R'', en donde R'' y R''' son, cada uno independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, o cicloalquilo-alquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, R'' y R''' pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O o S; A es un grupo divalente seleccionado entre -CH2-, - (CH2)2-, -CH2-C(CH3)2-, -C(CH3)2-CH2- o -CH=CH-; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.