作为抗真菌剂的唑类衍生物,申请号CN02829699.0-传众专利搜索

发明名称	作为抗真菌剂的唑类衍生物
摘要	本发明涉及作为潜在抗真菌剂的式I的新型唑类衍生物。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及它们在治疗和/或预防哺乳动物优选人类真菌感染中的应用。
申请公布号	CN1671717A	申请公布日期	2005.09.21
申请号	CN02829699.0	申请日期	2002.09.12
申请人	兰贝克赛实验室有限公司	发明人	M·萨尔曼;J·A·萨特杰里;R·卡托齐;S·塞斯;A·拉坦
分类号	C07D521/00;A61K31/4196;C07D249/12	主分类号	C07D521/00
代理机构	上海专利商标事务所有限公司	代理人	余颖
主权项	1.一种具有式I所示结构的化合物<img file="A028296990002C1.GIF" wi="375" he="209" />式I及其药学上可接受的盐、酯、对映体、非对映体、N-氧化物、前药、代谢物、多形体和药学上可接受的溶剂合物，其中，Ar是苯基或取代的苯基，它含有1-3个独立选自以下基团的取代基：卤素(氯、氟、溴、碘)、硝基、氰基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、全卤低级(C<sub>1-4</sub>)烷基或全卤低级(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、含有1-4个选自氧、氮、硫的杂原子的5-7元杂环；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立选自氢、选自甲基、乙基、丙基、异丙基的含有1-3个碳原子的直链或支链烷基；Y是CH或N；Z选自<img file="A028296990002C2.GIF" wi="1132" he="231" />其中，X选自S、O、CH-NO<sub>2</sub>、N-CN；W选自S、CH-NO<sub>2</sub>、N-CN；A是氢；取代或未取代的低级(C<sub>1-10</sub>)烷基，所述取代基是卤素(氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷氧基；任选取代的萘基；未取代的或取代的含或不含1-4个独立选自氧、氮、硫的杂原子的芳香性或非芳香性5-6元环，所述取代基独立选自一个或多个卤素(氯、氟、溴、碘)、硝基、氰基、羟基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷氧基、BR<sub>3</sub>；取代或未取代的含有1-4个选自氧、氮、硫的杂原子的5或6元杂环系统，所述杂环取代基是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷酰基、低级(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、低级(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧羰基、N-低级(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、N，N-二低级(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、N-低级(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基硫代羰基、N，N-二(低级烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)氨基硫代羰基、N-低级(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基、苯基取代的低级(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基、N-低级(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、N，N-二(低级烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)氨基；取代或未取代的苯基，所述取代基是卤素(氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷氧基、硝基、氰基、氨基、N(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>；5-6元杂环，优选的杂环是1，3-咪唑基；1，2，4三唑基；-CHR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>；其中，R<sub>3</sub>是5或6元芳环或非芳香环，其含或不含选自氧、氮、硫的杂原子；B独立选自(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>、-S、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>、-S(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>；m是1-4的整数；R<sub>4</sub>是氢、取代或未取代的低级(C<sub>1-4</sub>)烷基；R<sub>5</sub>是-COQ，其中Q＝OR<sub>4</sub>、-N(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>；R<sub>6</sub>独立选自氢；有或没有取代基的直链或支链烷基，所述取代基是卤素(例如氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷氧基、SR<sub>4</sub>；苯基或被卤素(氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷氧基、SR<sub>4</sub>取代的苯基；含有选自氧、氮、硫的杂原子的杂环或取代的杂环，杂环取代基独立选自卤素(氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷氧基、SR<sub>4</sub>；苯基或被卤素(例如氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷基、低级(C<sub>1-4</sub>)全卤烷氧基、SR<sub>4</sub>取代的苯基；优选的杂环是咪唑和吲哚；R<sub>7</sub>是H或选自<img file="A028296990003C1.GIF" wi="1272" he="205" />其中，R<sub>8</sub>独立选自氢，取代或未取代的低级(C<sub>1-4</sub>)烷基，芳烷基，含有或不含有1-4个独立选自氧、氮、硫的杂原子的芳香或非芳香性5-6元环。
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