发明名称 COMPOSICIONES DE SULFONAMIDA QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUINIOQUINAS (CCR4)
摘要 Compuestos de sulfonamida, procesos e intermediarios utilizados en su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso para fines terapéuticos. Reivindicación 1: Un compuesto es caracterizado porque es de fórmula (1), o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde: Ar1 es fenilo o tienilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre uno y tres sustituyentes R1, R2 y R3 seleccionados entre halógeno, ciano, CF3, OCF3, O(C1-6) alquilo o C1-6 alquilo; R4 es C1-6 alcoxi donde el grupo alquilo puede formar un anillo saturado de entre 3 y 6 miembros o puede estar sustituido con entre 1 y 3 átomos de flúor o un grupo ciano; o O(C1-6)alquilR11, o O(C2-6)alquil-X-R11 donde el grupo alquilo puede formar un anillo saturado de entre 3 y 6 miembros y está sustituido opcionalmente con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre hidroxi, halógeno, NR14R15, SR13, S(O)2R13, S(O)RB o COR13; uno de R5 o R6 es XCH2(C1-4)alquilo donde el grupo alquilo está sustituido en cualquier posición con los dos grupos R11 y NR1415 o hidroxi, o R5/R6 es XR16 donde R16 es un anillo de entre 4 y 8 miembros que contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre y está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre hidroxi, ciano, halógeno y =O, y R16 está sustituido con R11; y el otro es hidrógeno, halógeno, amino, NH(C1-6)alquilo, N((C1-6)alquil)2, C1-6 alcoxi o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos flúor o hidroxilo; X es NR13, O, S, S(O), S(O)2, o un enlace; R11 es un grupo arilo o un anillo heteroaromático de entre 5 y 7 miembros que contiene entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, donde el grupo arilo o el anillo heteroaromático pueden estar opcionalmente sustituidos con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre halógeno, C(O)NR14R15, C(O)OR12, hidroxi, =O, =S,CN, NO2, COR13NR14R15X(CH2)qNR14R15, (CH2)nNR14R15, (CH2)nOH, SR13, S(O)R13, S(O)2R13 (C1-6)alquil-X-(C1-6)alquilo, C1-6 alquilo o C1-6 alcoxi donde el grupo alquilo puede formar un anillo de entre 3 y 6 miembros o está sustituido opcionalmente con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre hidroxi, halógeno, NR14R15, SR13, S(O)RB, S(O)2R13; o R11 es C(O)NR14R15, C(O)OR12, CH2OR12; R12 y R13 son en forma independiente hidrógeno o C1-6 alquilo donde el grupo alquilo puede estar sustituido con entre 1 y 3 átomos de flúor o puede formar un anillo saturado de entre 3 y 6 miembros; R14 y R15 son en forma independiente hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, (CH2)gOH o (CH2)gNH2; o R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de entre 4 y 8 miembros que contiene 1 y 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre y está opcionalmente sustituido con C1-6 alquilo, (C1-6)alquil-OH, o hidroxi; y n es 1, 2, 3, 4 ó 5; y q es 2, 3, 4, 5 ó 6, con la condición de que donde X es un enlace, entonces R5/R6 no es XCH2(C1-4)alquilR11.
申请公布号 AR044614(A1) 申请公布日期 2005.09.21
申请号 AR2004P101943 申请日期 2004.06.04
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 METE, ANTONIO;HARRISON, RICHARD;TEOBALD, BARRY;WALTERS, IAIN
分类号 A61P11/06;A61P29/00;C07D241/22;C07D401/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D417/12;(IPC1-7):C07D241/20;A61K31/497;A61K31/496;A61P11/00;A61P19/02;A61P37/00 主分类号 A61P11/06
代理机构 代理人
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