摘要 |
Derivados de tiofenpirimidinona y su uso en terapia especialmente para uso en el tratamiento y/o prevención de una enfermedad o desorden dependiente de una hormona esteroide, tal como enfermedades o desórdenes dependientes de la hormona esteroide que requiere la inhibición de enzimas 17beta-hidroxiesteroide-dehidrogenasas. Reivindicación 3: Un compuesto de la fórmula (1), en la cual: X representa S, SO o SO2; R1 y R2 están seleccionados individualmente del grupo que comprende alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, aril-alquilo, aril-alquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, cicloheteteroalquil-alquilo, cicloheteroalquil-alquilo sustituido; o R2 puede estar seleccionado independientemente entre acilo, carboxilo o amido, mientras R1 y R2 no pueden representar simultáneamente alquilo no sustituido, y R2 debe ser distinto de metilo si todos los sustituyentes R3, R5 y R6 simultáneamente representan hidrógeno y R4 representa hidrógeno o metilo; R3 y R4 están individualmente seleccionados del grupo que comprende hidrógeno, oxo, halógeno o dihalógeno, acilo, alquilo, alquilo sustituido, hidroxilo, carboxilo, amido, amino, nitrilo, tio, alcoxi, aciloxi, ariloxi, alquiltio y ariltio; R5 representa hidrógeno; R6 representa hidrógeno o halógeno, y la cadena de hidrocarburos -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- del ciclo de seis miembros es saturada o contiene una o dos dobles ligaduras entre los átomos de carbono; el ciclo de seis miembros que comprende la cadena de hidrocarburos -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- debe ser un ciclo aromático si todos los sustituyentes R3, R4, R5 y R6 simultáneamente representan hidrógeno, para uso en terapia.
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申请人 |
SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V. |
发明人 |
HIRVELA, LEENA;JOHANSSON, NINA;KOSKIMIES, PASI;PENTIKAINEN, OLLI;NYRONEN, TOMMI;SALMINEN, TINA;JOHNSON, MARK |