发明名称 制备那格列奈及其中间体的方法
摘要 提供了一种用来制备那格列奈合成中的中间体的方法。通过4-异丙基环己烷羧酸与亚硫酰二氯在有效数量的有机酰胺存在下反应,形成反-4-异丙基环己烷酰基氯。还提供了用反-4-异丙基环己烷酰基氯在单相和二相体系中和于不含共溶剂的水内将D-苯基丙氨酸的合适盐酰化,制备那格列奈的方法。
申请公布号 CN1671649A 申请公布日期 2005.09.21
申请号 CN03817439.1 申请日期 2003.07.03
申请人 特瓦制药工业有限公司 发明人 R·亚哈罗米;E·夏皮罗;B·-Z·多利茨基;I·戈兹兰
分类号 C07C231/02;C07C231/24;C07C233/63;C07C51/60;C07C61/08 主分类号 C07C231/02
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;李连涛
主权项 1.一种制备反-4-异丙基环己烷酰基氯的方法,其步骤包括:a)使反-4-异丙基环己烷羧酸与亚硫酰二氯在C1-C6有机酰胺存在下结合,得到基本上不含其相应的顺式异构体的反-4-异丙基环己烷酰基氯;和b)回收该反-4-异丙基环己烷酰基氯。
地址 以色列佩塔提克瓦