发明名称 BENZOTIAZOLES SUBSTITUIDOS CON UREA, PREPARACION DE MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.
摘要 Compuesto de fórmula general (1), en donde: R1 es cicloalquilo C5-6, sustituido con CF3, alquilo inferior, -(CH2)nOH ó -(CH2)n-O-alquilo inferior, o es 1-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(7-oxa-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(5-exo-hidroxi- biciclo[2.2.1]hept-2-exo-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-endo-ilo, o es 1-adamantan-1-ilo; R2 es alquilo inferior; o R1 y R2 forman conjuntamente con el átomo de N el grupo 8-oxa-3-aza-biciclo[3.2.1]octano; n es 0 ó 1; y las sales de adición ácida de los mismos, farmacéuticamente aceptables, para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor A2A de adenosina. Preparación de un medicamento que los contiene para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor A2A de adrenosina; como ser, enfermedades del sistema nervioso central. Reivindicación 8: Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (1) como se ha definido en las reivindicaciones 1-7, el cual procedimiento comprende: a) reacción de un compuesto de fórmula (2), con un compuesto de fórmula (3), para dar un compuesto de fórmula (4), en donde R1 y R2 tienen los significados dados en la reivindicación 1, o b) reacción de un compuesto de fórmula (5), con un compuesto de fórmula (6), para dar un compuesto de fórmula (7), en donde R1 y R2 son como se ha definido en la reivindicación 1, L es un grupo lábil como p. Ej., halógeno, -O-fenilo ó O-alquilo inferior, y si se desea, convirtiendo los compuestos obtenidos en sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 AR044569(A1) 申请公布日期 2005.09.21
申请号 AR2004P101840 申请日期 2004.05.28
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 FLOHR, ALEXANDER;JAKOB-ROETNE, ROLAND;NORCROSS, ROGER DAVID;RIEMER, CLAUS
分类号 A61K31/428;A61K31/5377;A61P25/00;C07D277/82;C07D417/02;(IPC1-7):C07D277/82;C07D417/12;C07D267/22 主分类号 A61K31/428
代理机构 代理人
主权项
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