作为p38激酶抑制剂的芳基胺取代的二环杂芳族化合物

摘要

描述了式(1)的二环杂芳族衍生物，其中：连接A和C(R^a)的虚线是存在的，代表一条键，而且A是－N＝原子或－C(R^b)＝基团，或者该虚线是不存在的，而且A是－N(R^b)－或－C(R^b)(R^c)－基团；X是－O－、－S－或取代的氮原子，或者－S(O)－、－S(O₂)－或－NH－基团；Y是氮或取代的碳原子或－CH＝基团；n是零或整数1；Alk¹是可选被取代的脂族或杂脂族链；L¹是共价键或者连接原子或基团；Cy¹是氢原子或者可选被取代的环脂族、多环脂族、杂环脂族、多杂环脂族、芳族或杂芳族基团；Ar是可选被取代的芳族或杂芳族基团；其余取代基是如说明书所定义的。这些化合物是有力的选择性p38激酶抑制剂，用于预防和治疗免疫或炎性障碍。

主权项

1.式(1)化合物：其中：连接A和C(R^a)的虚线是存在的，代表一条键，而且A是-N＝原子或-C(R^b)＝基团，或者该虚线是不存在的，而且A是-N(R^b)-或-C(R^b)(R^c)-基团；R^a、R^b和R^c各自独立地是氢原子或可选被取代的C_1-6烷基、-CN、-CO₂H、-CO₂R¹(其中R¹是可选被取代的烷基)、-CONH₂、-CONHR¹或-CONR¹R²基团(其中R²是可选被取代的烷基)；R是氢原子或者直链或支链C_1-6烷基；X是-O-、-S-或取代的氮原子，或者-S(O)-、-S(O₂)-或-NH-基团；Y是氮或取代的碳原子或-CH＝基团；n是零或整数1；Alk¹是可选被取代的脂族或杂脂族链；L¹是共价键或者连接原子或基团；Cy¹是氢原子或者可选被取代的环脂族、多环脂族、杂环脂族、多杂环脂族、芳族或杂芳族基团；Ar是可选被取代的芳族或杂芳族基团；及其盐、溶剂化物、水化物和N-氧化物。