发明名称 DERIVADOS BENZOIMIDAZOLICOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, SU PREPARACION Y USOS DE LOS MISMOS
摘要 La presente se refiere a derivados benzoimidazólicos, composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos. Estos son usados en terapia, en especial en el manejo del dolor. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o su sal aceptable para uso farmacéutico: en el cual Z se selecciona de O= y S=; R1 se selecciona de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, R5R6N-alquilo C1-6, R5O-alquilo C1-6, R5C(=O)N(-R6)-alquilo C1-6, R5R6NS(=O)2-alquilo C1-6, R5CS(=O)2N(-R6)-alquilo C1-6, R5R6NC(=O)N(-R7)-alquilo C1-6, R5R6NS(=O)2N(R7)-alquilo C1-6, aril-C6-10-alquilo C1-6, aril-C6-10-C(=O)-alquilo C1-6, cicloalquil-C3-10-alquilo C1-6, cicloalquenil-C4-8-alquilo C1-6, heterociclil-C3-6-alquilo C1-6, heterociclil-C3-6-C(=O)-alquilo C1-6, hidrocarbilamino C1-10, R5R6N-, R5O-, R5C(=O)N(-R6)-, R5R6NS(=O)2-, R5CS(=O)2N(-R6)-, R5R6NC(=O)N(-R7)-, R5R6NS(=O)2N(R7)-, arilo C6-10, aril-C6-10-C(=O)-, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-8, heterociclilo C3-6 y heterociclil-C3-6-C(=O)-, donde dicho alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, aril-C6-10-alquilo C1-6, aril-C6-10-C(=O)-alquilo C1-6, cicloalquil-C3-10-alquilo C1-6, cicloalquenil-C4-8-alquilo C1-6, heterociclil-C3-6-alquilo C1-6, heterociclil-C3-6-C(=O)-alquilo C1-6, hidrocarbilamino C1-10, arilo C6-10, aril-C6-10-C(=O)-, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-8, heterociclilo C3-6 o heterociclil-C3-6-C(=O)- usado para definir R1 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de carboxi, halógeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, metilo, etilo, hidroxi y -NR5R6; R2 se selecciona del grupo conformado por alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquil-C3-8-alquilo C1-6, cicloalquenil-C4-8-alquilo C1-6, heterocicloalquil-C3-6-alquilo C1-6, cicloalquenilo C4-8, R5R6N-, heteroarilo C3-5, arilo C6-10 y heterocicloalquilo C3-6, donde dicho alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquil-C3-8-alquilo C1-6, cicloalquenil-C4-8-alquilo C1-6, heterocicloalquil-C3-6-alquilo C1-6, cicloalquenilo C4-8, heteroarilo C3-5, arilo C6-10 o heterocicloalquilo C3-6 usado para definir R2 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de halógeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, metilo, etilo, hidroxi y -NR5R6; donde R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de -H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, y un grupo de C1-6 divalente que junto con otro divalente R5, R6 o R7 forma una porción de un anillo; y R3 y R4 se seleccionan independientemente de -H, -OH, amino, R8 y -O-R8, donde R8 se selecciona independientemente de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y un grupo de C1-6 divalente que junto con otro divalente R8 forma una porción de un anillo, donde R3 y R4 no son -H al mismo tiempo y donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o grupo de C1-6 divalente al definir R8 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de carboxi, halógeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, hidroxi, carboxi y -NR5R6; o R3 y R4 junto con el N unido a los mismos forman una porción de un anillo de 5 o 6 miembros, donde dicho anillo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de carboxi, halógeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, hidroxi, carboxi y NR5R6.
申请公布号 AR044665(A1) 申请公布日期 2005.09.21
申请号 AR2004P102016 申请日期 2004.06.10
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人
分类号 A61K31/4184;A61P25/00;C07D;C07D235/08;C07D401/06;C07D405/06;C07D413/06;(IPC1-7):C07D401/06;C07D413/14;A61K31/454;A61K31/418;A61K31/537;A61K31/422;A61P29/00;C07D211/26 主分类号 A61K31/4184
代理机构 代理人
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