5位含有酯基的1,3－芳基取代的吡唑啉液相合成法

摘要

本发明公开了一种5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉液相合成法。即在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将取代的丙烯酰氯偶联到可溶性树脂上。在有机碱作用下，混合等当量的芳香醛和芳香肼盐酸盐得到的相应的腙，然后加入可溶性树脂支载的取代的丙烯酸酯和氧化剂，即以一锅法的成环反应获得树脂负载的5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉。在醇溶剂中，在相应的醇钠催化下，这些高聚物负载的吡唑啉从可溶性树脂上解离下来，以高产率和高纯度得到5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉，此类化合物可开发为药物、农药和感光材料，该方法合成简便快速、成本低廉，有良好的应用前景。

主权项

1.一种5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉的液相合成方法，其特征在于在室温，在有机溶剂中，在有机碱作用下，混合等当量的芳香醛和芳香肼盐得到的相应的腙，然后加入可溶性树脂支载的取代的丙烯酸酯和氧化剂，在一定温度下即以一锅法的成环反应获得树脂负载的5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉；经过简单的结晶、洗涤和干燥，这些高聚物负载的吡唑啉在醇溶剂中，在相应的醇钠催化下，这些高聚物负载的吡唑啉从可溶性树脂上解离下来，得到5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉；反应式为：其中R₁、R₂＝H、烷基、氰基、卤素、硝基、甲氧基、乙氧基，其中烷基为C_nH_2n+1，n＝1-5；R₃＝甲基、乙基；R₄＝H、烷基，其中烷基为C_nH_2n+1，n＝1-5。