摘要 |
Compuestos útiles en la terapia, especialmente para el tratamiento y/o prevención de una afección dependiente de una hormona esteroide, preferiblemente una enfermedad o afección dependiente de una hormona esteroide que requiere la inhibición de una 17b-hidroxiesteroide-dehidrogenasa (17b-HSD) tal como enzima 17b-HSD tipo 1, tipo 2 o tipo 3. Reivindicación 3: Compuestos de la fórmula (1), en la cual: R1 y R2 representan radicales C1-8-alquilo, iguales o distintos entre sí o uno de ellos es C1- 8-alquilo y el otro es H; o R1 y R2 forman conjuntamente con los átomos de carbonos a los cuales están ligados un sistema cíclico de 5-, 6-, 7- u 8 miembros, saturado o que contiene uno o más dobles ligaduras entre los átomos del cíclico, conteniendo dicho ciclo opcionalmente hasta dos átomos de nitrógeno en adición al átomo de nitrógeno al que está fijado R1, estando dicho ciclo opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo que comprende alquilo, alquilo sustituido, arilo, o arilalquilo, cuyo radical arilo está opcionalmente sustituido, alcoxi, ariloxi, aciloxi, ariltio, alquiltio, arilsulfonilo, alquilsulfonilo, hidroxilo, oxo, halógeno, amino, oxima, acilo, tiocarboxilo y amido; la cadena de hidrocarburo -C(R5)-C(R6)C(CH)n- del sistema cíclico adyacente al ciclo tiofeno es saturada o contiene una o más dobles ligaduras entre los átomos de carbono; n es un número de 1 a 4; y R5 y R6 están individualmente elegidos del grupo que comprende hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo o arilquilo, cuyo radical arilo está opcionalmente sustituido, alcoxi, ariloxi, aciloxi, ariltio, alquiltio, arilsulfonilo, alquilsulfonilo, hidroxilo, oxo, halógeno, amino, oxima, acilo, carboxilo, tiocarboxilo, y amido; con la condición que en el caso en que n representa los números 1, 2 ó 3, y R1 y R2 están independientemente seleccionados del grupo que comprende hidrógeno, o C1-4-alquilo o que en conjunto forman un grupo alquileno no sustituido de tres a cinco grupos metileno o un grupo imino-alquileno de dos a cuatro grupos metileno en el grupo alquileno, opcionalmente sustituido en el átomo de N, entonces al menos R5 o R6 debe ser distinto de hidrógeno, C1-4- alquilo o alquilcarboxilo, o la cadena de hidrocarburo C(R5)C(R6)-(CH)n del sistema cíclico adyacente al ciclo tiofeno debe ser insaturado o aromática; en el caso en que n representa 2 y R1-R2 forman un grupo alquileno no sustituido de 3 a 5 grupos metileno, entonces R6 debe ser distinto de bromo, dibromo o feniltio, si R5 representa un grupo hidroxilo u oxo; o en el caso en que n representa 2 y R1-R2 forman un grupo pentametileno no sustituido, R5 deber ser distinto de feniltio si R6 representa carbonilo, para uso en terapia.
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