摘要 |
SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 2,5-DIHIDROPIRROL 2,2-DISUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO(C1-C6), ARILO Y CICLOALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES H, ALQUIL(C1-C10), ALQUIL(C1-C10)-O-Rd, COMO METILHIDROXI, ALQUIL(C1-C10)-(C=O)b-NRcRc', ENTRE OTROS; R4 ES HALO, OH, Ob-PERFLUOROALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R5 ES H, HALO, OH, Ob-PERFLUOROALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R10 ES F O -CH2F; R13 ES H O -CH2F, CON LA CONDICION DE QUE SI t ES 1, R13 SEA H; Rox ESTA AUSENTE O ES OXO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (2S)-4-(2,5-DIFLUOROFENIL)-N-[(3S,4R)-3-FLUORO-1-METILPIPERIDIN-4-IL]-2-(HIDROXIMETIL)-N-METIL-2-FENIL-2,5-DIHIDRO-1H-PIRROL-1-CARBOXAMIDA, (2S)-4-(2,5-DIFLUOROFENIL)-N-[(2R,4R)-2-(FLUOROMETIL)-1-METILPIPERIDIN-4-IL]-2-(HIDROXIMETIL)-N-METIL-2-FENIL-2,5-DIHIDRO-1H-PIRROL-1-CARBOXAMIDA, (2S)-4-(2,5-DIFLUOROFENIL)-N-[(3S,4R)-3-FLUORO-1-METIL-1-OXIDOPIPERIDIN-4-IL]-2-(HIDROXIMETIL)-N-METIL-2-FENIL-2,5-DIHIDRO-1H-PIRROL-1-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE QUINESINAS MITOTICAS, EN PARTICULAR DE KSP, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS CELULARES, COMO CANCER, HIPERPLASIAS, REESTENOSIS, HIPERTROFIA CARDIACA, TRANSTORNOS INMUNES E INFLAMACION
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