发明名称 DERIVADOS DE 2,5-DIHIDROPIRROL 2,2-DISUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINESINAS MITOTICAS
摘要 SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 2,5-DIHIDROPIRROL 2,2-DISUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO(C1-C6), ARILO Y CICLOALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES H, ALQUIL(C1-C10), ALQUIL(C1-C10)-O-Rd, COMO METILHIDROXI, ALQUIL(C1-C10)-(C=O)b-NRcRc', ENTRE OTROS; R4 ES HALO, OH, Ob-PERFLUOROALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R5 ES H, HALO, OH, Ob-PERFLUOROALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R10 ES F O -CH2F; R13 ES H O -CH2F, CON LA CONDICION DE QUE SI t ES 1, R13 SEA H; Rox ESTA AUSENTE O ES OXO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (2S)-4-(2,5-DIFLUOROFENIL)-N-[(3S,4R)-3-FLUORO-1-METILPIPERIDIN-4-IL]-2-(HIDROXIMETIL)-N-METIL-2-FENIL-2,5-DIHIDRO-1H-PIRROL-1-CARBOXAMIDA, (2S)-4-(2,5-DIFLUOROFENIL)-N-[(2R,4R)-2-(FLUOROMETIL)-1-METILPIPERIDIN-4-IL]-2-(HIDROXIMETIL)-N-METIL-2-FENIL-2,5-DIHIDRO-1H-PIRROL-1-CARBOXAMIDA, (2S)-4-(2,5-DIFLUOROFENIL)-N-[(3S,4R)-3-FLUORO-1-METIL-1-OXIDOPIPERIDIN-4-IL]-2-(HIDROXIMETIL)-N-METIL-2-FENIL-2,5-DIHIDRO-1H-PIRROL-1-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE QUINESINAS MITOTICAS, EN PARTICULAR DE KSP, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS CELULARES, COMO CANCER, HIPERPLASIAS, REESTENOSIS, HIPERTROFIA CARDIACA, TRANSTORNOS INMUNES E INFLAMACION
申请公布号 PE07302005(A1) 申请公布日期 2005.09.20
申请号 PE20040076220 申请日期 2004.08.06
申请人 MERCK AND CO., INC. 发明人 COLEMAN PAUL J.;COX CHRISTOPHER D.;GARBACCIO ROBERT M.;HARTMAN GEORGE D.
分类号 A61K31/454;A61P35/00;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;(IPC1-7):C07D401/12 主分类号 A61K31/454
代理机构 代理人
主权项
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