作为PDFG受体抑制剂的N－取代的三环3－氨基吡唑

摘要

本发明涉及用作血小板－衍生的生长因子受体(PDGF－R)激酶的抑制剂的N－取代的三环3－氨基吡唑衍生物，以及制备所述衍生物的方法。本发明还涉及包含本发明化合物的药用组合物，以及治疗疾病(如肿瘤)和其它细胞增殖性疾病的方法。

主权项

1.一种式(I)化合物或其光学异构体、对映体、非对映体、外消旋体或其药学上可接受的盐：其中，n为1-4的整数；R¹选自氢、低级烷基、-OH、烷氧基、-氧代基、-NH₂、-NH(烷基)和-N(烷基)₂；选自芳基、5-6元单环杂芳基、9-10元苯并-稠合的杂芳基、9-10元苯并-稠合的杂环烷基和9-10元苯并-稠合的环烷基；其中所述苯并-稠合的杂芳基、苯并-稠合的杂环烷基或苯并-稠合的环烷基连接于该分子上，以使所述苯环直接连接于该分子的部分；p为0-2的整数；R²选自和-X-A¹-Y-A²；其中：X和Y各自独立不存在或选自-O-、-NH-、-N(烷基)-、-S-、-SO-、SO₂-、-OC(＝O)、-C(＝O)O-、-NHC(＝O)-、-N(烷基)C(＝O)-、-C(＝O)NH-、-C(＝O)N(烷基)-、-OC(＝O)O-、-NHC(＝O)O-、-OC(＝O)NH-、-N(烷基)C(＝O)O-、-OC(＝O)N(烷基)-、-NHC(＝O)NH-、-NHC(＝O)N(烷基)-、-N(烷基)C(＝O)NH-、-N(烷基)C(＝O)N(烷基)-、-NHSO₂-、-SO₂NH-、-N(烷基)SO₂-和-SO₂N(烷基)-；A¹不存在或选自烷基或链烯基；A²选自烷基、链烯基或H；其中，当A¹或A²为烷基或链烯基时，所述烷基或链烯基可以由独立选自以下一个或多个基团任选取代：卤素、氰基、羟基、烷氧基、硫基、卤代烷氧基、-OC(＝O)烷基、-OC(＝O)O烷基、氨基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基、二烷基氨基、-NHC(＝O)NH₂、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH₂、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO₂烷基、-N(烷基)SO₂烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO₂烷基、卤代-SO₂烷基、-NHC(＝O)N(烷基)₂、-N(烷基)C(＝O)N(烷基)₂或-OC(＝O)N(烷基)₂；选自芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、9-10元苯并-稠合的环烷基和9-10元苯并-稠合的杂环烷基；其中，所述芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、苯并-稠合的环烷基或苯并-稠合的杂环烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氨基、硫基、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基或二烷基氨基、-NHC(＝O)NH₂、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO₂烷基、-N(烷基)SO₂烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO₂烷基、卤代-SO₂烷基、-NHC(＝O)N(烷基)₂，-N(烷基)C(＝O)N(烷基)₂或-OC(＝O)N(烷基)₂；q为0-4的整数；R³选自卤素、羟基、氨基、硫基、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基或二烷基氨基、-NHC(＝O)NH₂、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO₂烷基、-N(烷基)SO₂烷基、烷硫基、卤代烷硫基、-SO₂烷基、卤代-SO₂烷基、-NHC(＝O)N(烷基)₂，-N(烷基)C(＝O)N(烷基)₂和-OC(＝O)N(烷基)₂；前提是p和q的总和为0-4的整数；L¹不存在或选自烷基；选自芳基、环烷基、部分不饱和的碳环、杂芳基、杂环烷基、9-10元苯并-稠合的环烷基和9-10元苯并-稠合的杂环烷基。