作为抗菌剂的噁唑烷酮衍生物

摘要

本发明涉及一些取代的苯基噁唑烷酮及其合成方法。本发明还涉及含有本发明作为抗菌剂的化合物的药物组合物。该化合物可用作抗菌剂，有效抵抗许多人和兽医学病原体，包括革兰氏阳性需氧细菌，如多抗性葡萄球菌、链球菌和肠球菌，厌氧生物，例如类菌体和梭菌，以及抗酸性生物，例如结核分枝杆菌、鸟分枝杆菌和分枝杆菌。

主权项

1.一种具有式I结构的化合物式I及其药物学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、对映体、非对映体、N-氧化物、前药或代谢物，其中：T是5元(未)取代杂环，仅有一个选自氧、氮和硫的杂原子；与环C结合的芳基、取代的芳基，包括芳基和5元杂芳基，其可进一步被R代表的基团取代，其中R选自H、CHO、C_1-6烷基、F、Cl、Br、I、-CN、COR₅、COOR₅、N(R₆，R₇)、NHCOC(R₈，R₉，R₁₀)、NHCOOR₁₀、CON(R₆，R₇)、CH₂NO₂、NO₂、CH(OAc)₂、CH₂R₈、CHR₉、-CH＝N-OR₁₀、-C＝CH-R₅、OR₅、SR₅、-C(R₉)＝C(R₉)NO₂、被F、Cl、Br、I、OR₄、SR₄中的一个或多个取代的C_1-12烷基；其中R₄和R₅分别选自H、C_1-12烷基、C_3-12环烷基、C_1-6烷氧基、被F、Cl、Br、I或OH中的一个或多个取代的C_1-6烷基、芳基、杂芳基；R₆和R₇分别选自H，任选取代的C_1-12烷基，C_3-12环烷基，C_1-6烷氧基；R₈和R₉分别选自H，C_1-6烷基，F，Cl，Br，I，被F、Cl、Br、I中的一个或多个取代的C_1-12烷基，OR₅，SR₅，N(R₆，R₇)；R₁₀＝H、可任选取代的C_1-12烷基、C_3-12环烷基、C_1-6烷氧基、G_1-6烷基、芳基、杂芳基；n是0-3的整数；X是C、CH、CH-S、CH-O、N、CHNR₁₁、CHCH₂NR₁₁、CCH₂NR₁₁，其中R₁₁是氢、可任选取代的C_1-12烷基、C_3-12环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基羧基、芳基、杂芳基；Y和Z分别选自H、C_1-6烷基、C_3-12环烷基和C_0-3桥连基团；U和V分别选自H、可任选取代的C_1-6烷基、F、Cl、Br、可被F、Cl、Br、I中的一个或多个取代的C_1-12烷基，优选U和V是氢或氟；R₁选自-NHC(＝O)R₂，N(R₃，R₄)，-NR₂C(＝S)R₃，-NR₂C(＝S)SR₃，其中R₂是氢、C_1-12烷基、C_3-12环烷基、C_1-6烷氧基、被F、Cl、Br、I或OH中的一个或多个取代的C_1-6烷基；R₃，R₄分别选自氢、C_1-12烷基、C_3-12环烷基、C_1-6烷氧基、被F、Cl、Br、I或OH中的一个或多个取代的C_1-6烷基。