发明名称 用作5-羟色胺-6配体的1-杂环基烷基-3-磺酰基-吲哚或-吲唑衍生物
摘要 本发明提供式(I)化合物和它们用于治疗与5-HT6受体相关或受其影响的中枢神经系统疾病的用途。
申请公布号 CN1668590A 申请公布日期 2005.09.14
申请号 CN03816863.4 申请日期 2003.07.17
申请人 惠氏公司 发明人 R·C·伯诺塔斯;S·E·勒尼塞克
分类号 C07D209/36;A61P25/00;A61K31/404 主分类号 C07D209/36
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;王景朝
主权项 1.式I化合物:<img file="A038168630002C1.GIF" wi="779" he="512" />其中W是N或CR<sub>2</sub>;R是卤素、CN、OCO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>、CO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、CONR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>、SO<sub>x</sub>R<sub>13</sub>、NR<sub>14</sub>R<sub>15</sub>、OR<sub>16</sub>、COR<sub>17</sub>或每个任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、芳基或杂芳基;R<sub>1</sub>是任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基、芳基或杂芳基或任选取代的8-13元双环或三环环系,其在桥头带有N原子,和任选含有1、2或3个选自N、O或S的附加杂原子;R<sub>2</sub>是H、卤素、或每个任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、芳基或杂芳基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>分别是H或任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sub>5</sub>是H或每个任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;R<sub>6</sub>是每个任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基;R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>分别是H或每个任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基;m、n和p分别0或1、2或3的整数;q和x是0或1或2的整数;R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>13</sub>和R<sub>17</sub>分别是H或每个任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>分别是H或任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>可以和与它们相连的原子一起形成5-7元环,它任选含有选自O、N或S的其它杂原子;R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>分别是H或任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,或R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>可以和与它们相连的原子一起形成5-7元环,它任选含有选自O、NR<sub>18</sub>或SO<sub>x</sub>的其它杂原子;R<sub>16</sub>是每个任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;R<sub>18</sub>是H或每个任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;或它们的立体异构体或可药用的盐。
地址 美国新泽西州