| 发明名称 | 含苯磺酰基的选择性雌激素受体调节剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种选择性雌激素受体调节剂，即式I化合物或其药用酸加成盐，所述化合物或其药用酸加成盐可用于例如治疗子宫内膜异位症和/或子宫平滑肌瘤/子宫肌瘤。 | ||
| 申请公布号 | CN1668303A | 申请公布日期 | 2005.09.14 |
| 申请号 | CN03817201.1 | 申请日期 | 2003.07.16 |
| 申请人 | 伊莱利利公司 | 发明人 | R·D·达利;J·A·多奇;S·A·弗兰克;S·A·琼斯;T·A·谢菲尔德;O·B·华莱士;K·C·冯;C·W·胡梅尔;G·S·路易斯 |
| 分类号 | A61K31/4453;A61P5/32;C07D295/08;C07D333/56;C07D333/72;C07D295/12;C07D333/64 | 主分类号 | A61K31/4453 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王景朝 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物或其药用酸加成盐：<img file="A038172010002C1.GIF" wi="783" he="475" />其中：m、q和r独立为0、1或2；n为0或1；R为H或COR<sup>2</sup>；R<sup>0</sup>每次出现时独立为OH、CF<sub>3</sub>、卤基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sup>1</sup>和R<sup>1’</sup>独立为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、NR<sup>3</sup>R<sup>3a</sup>、CF<sub>3</sub>或CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>；或者当n和q为0时，-SO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>部分可和与其相连的苯环结合形成式(a)或(b)部分：<img file="A038172010002C2.GIF" wi="945" he="336" />其中t和v为0、1或2，条件是t+v之和必须为2；R<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、NR<sup>4</sup>R<sup>4</sup>、苯氧基或任选被卤基取代的苯基；R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基；R<sup>3a</sup>和R<sup>4</sup>每次出现时独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基；X为O、CH<sub>2</sub>或CO；X<sup>1</sup>为O或NR<sup>5</sup>；R<sup>5</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>8</sup>为H或甲基，条件是如果r为1或2，则R<sup>8</sup>必须为H；而如果r为0，则R<sup>8</sup>必须为甲基；且Y为S、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>或CH＝CH。 | ||
| 地址 | 美国印第安纳州 | ||