尖吻蝮蛇凝血酶用作治疗出血性疾病的药物

摘要

本发明涉及一种从尖吻蝮蛇(Agkistrodon acutus)蛇毒中分离纯化的类凝血酶，命名为尖吻蝮蛇凝血酶(Haemocoagulase Acutus，简写为Halase)。本发明还涉及尖吻蝮蛇凝血酶用于制备治疗出血性疾病的药物的用途。尖吻蝮蛇凝血酶是由两个亚基构成的糖蛋白，以二硫键连接。N末端15个氨基酸序列的测定结果如下：A亚基：DCPSDWSSYEGHCYK；B亚基：DCSSGWSSYEGHCYK。分子量：29076.1Da，等电点为5.78，含1.89％～1.95％中性己糖。用尖吻蝮蛇凝血酶制备注射用制剂时，取尖吻蝮蛇凝血酶原料药和赋形剂右旋糖酐加注射用水溶解，定容至一定体积，过滤除菌后分装，冷冻干燥后即得注射用尖吻蝮蛇凝血酶粉针剂。该制剂为白色冻干粉末，无嗅无味，易溶于水，水溶液澄清透明。药理和毒理实验结果表明：本品具有较强的止血作用，且毒性非常低。尖吻蝮蛇凝血酶是一种与立止血具有相似的止血作用，但结构完全不同的新的止血药物。

主权项

1、一种含有尖吻蝮蛇凝血酶的止血药，所说凝血酶是一种由A、B两个亚基构成的糖蛋白，其特征在于所述A、B两个亚基间以二硫键连接，A亚基N末端的15个氨基酸的排序为DCPSDWSSYEGHCYK，B亚基N末端的15个氨基酸的排序为DCSSGWSSYEGHCYK，分子量为29076.1，等电点为5.78，含1,89-1.95％中性己糖。