发明名称 吡唑并[4,3-d]嘧啶类化合物的应用
摘要 式I的吡唑并[4,3-d]嘧啶及其生理上可接受的盐和/或溶剂化物在制备用于治疗治疗咽痛、高血压、高肺压、充血性心力衰竭、动脉粥样硬化、心血管开放减少的病症、外周血管疾病、中风、支气管炎、变应性哮喘、慢性哮喘、变应性鼻炎、青光眼、过敏性肠综合征、肿瘤、肾功能不全、肝硬化的药物和用于治疗雌性动物性病的药物中的应用,其中在式I中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>和X定义同权利要求1中的定义相同。
申请公布号 CN1665508A 申请公布日期 2005.09.07
申请号 CN01819428.1 申请日期 2001.10.29
申请人 默克专利股份公司 发明人 H·-M·埃根维勒;V·埃尔曼
分类号 A61K31/519;A61P9/00;A61P9/08;A61P11/06;A61P11/08;A61P1/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P15/12;A61P27/06;A61P35/00;A61P37/08;A61K31/505 主分类号 A61K31/519
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;马崇德
主权项 1.式I的化合物及其生理上可接受的盐和/或溶剂化物在制备药物中的应用<img file="A018194280002C1.GIF" wi="971" he="536" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地分别是H、A、OH、OA或卤素,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>或者一起是具有3-5个碳原子的亚烷基、-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>2</sub>-、-O-CH<sub>2</sub>-O-或-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地分别是H或A,X是被R<sup>8</sup>单取代的R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>或R<sup>7</sup>,R<sup>5</sup>是具有1-10个碳原子的直链或支链亚烷基,其中一个或二个CH<sub>2</sub>基团可以被-CH=CH-基团、O、S或SO所替换,R<sup>6</sup>是具有5-12个碳原子的环烷基或环烷基亚烷基,R<sup>7</sup>是苯基或苯甲基,R<sup>8</sup>是COOH、COOA、CONH<sub>2</sub>、CONHA、CON(A)<sub>2</sub>或CN,A是具有1至6个碳原子的烷基,和卤素是F、Cl、Br或I,其中所说的药物是用于治疗咽痛、高血压、高肺压、充血性心力衰竭、动脉粥样硬化、心血管开放减少的病症、外周血管疾病、中风、支气管炎、变应性哮喘、慢性哮喘、变应性鼻炎、青光眼、过敏性肠综合征、肿瘤、肾功能不全、肝硬化的药物和用于治疗雌性动物性病的药物。
地址 德国达姆施塔特