制备1,2,3,9－四氢－9－甲基－3－[(2－甲基－1H－咪唑－1－基)甲基]－4H－咔唑－4－酮的方法

摘要

本发明提供了一种通过昂丹司琼结构类似物的氨基转移而用于制备昂丹司琼的方法，所述浓缩物可适宜的通过Mannich反应而制成。该方法由于其快速速率，选择性和产物可从反应混合物中分离时的容易性而相对通过氨基转移用于制造昂丹司琼的已知方法存在改进。

主权项

1.一种用于制备1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮的方法，包括将具有结构式(II)的3-[(二烷基氨基)甲基]-1，2，3，9-四氢-9-甲基-4H-咔唑-4-酮或其盐，其中取代基R₁和R₂独立地选自C₁-C₆直链，支链和环状烷基基团，和2-甲基咪唑在包含组分水和N，N-二甲基甲酰胺的溶剂体系中接触。