| 发明名称 | JAK和CDK2蛋白激酶的抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是JAK和CDK2哺乳动物蛋白激酶的抑制剂。本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物以及利用那些化合物和组合物治疗多种蛋白激酶介导的疾病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1665810A | 申请公布日期 | 2005.09.07 |
| 申请号 | CN03815958.9 | 申请日期 | 2003.05.30 |
| 申请人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 发明人 | B·E·莱德福 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/506;A61K31/437;A61P25/00;A61P35/00;A61P9/00;A61P37/00;//(C07D471/04,231∶00,221∶00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 程泳 |
| 主权项 | 1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="A038159580002C1.GIF" wi="521" he="394" />其中每个A独立地是氮或CH，条件是至少一个A是氮；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自卤素、CN、NO<sub>2</sub>、R<sup>4</sup>、OR<sup>4</sup>、SR<sup>4</sup>、N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NH(R<sup>4</sup>)、NHCH<sub>2</sub>(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NHC(O)R<sup>4</sup>、NHCO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、NHC(O)N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、或NHSO<sub>2</sub>N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>，条件是：R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中至少一个选自NH(R<sup>4</sup>)、NHCH<sub>2</sub>(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NHC(O)R<sup>4</sup>、NHCO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、NHC(O)N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、或NHSO<sub>2</sub>N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>；R<sup>3</sup>是任选取代的环，选自(a)饱和或不饱和的3-8元单环或8-10元双环；(b)具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环；或(c)具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环或8-10元双环的杂芳环；每个R<sup>4</sup>选自R或Ar；每个R独立选自氢或任选取代的C<sub>1-6</sub>脂族基团，其中：与同一氮原子结合的两个R任选与氮共同形成具有0-2个除了与其结合的氮之外的独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元饱和、部分不饱和、或完全不饱和的环；且每个Ar是任选取代的环，选自：(a)饱和的、部分不饱和的3-8元单环或8-10元双环、或芳环；(b)具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环；或(c)具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环或8-10元双环的杂芳环。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞 | ||