| 主权项 |
1.式(XV)的取代的胺：<img file="C018120580002C1.GIF" wi="1104" he="333" />其中R<sub>1</sub>是：(VI)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n1</sub>-(R<sub>1-芳基</sub>)，其中n<sub>1</sub>是1，R<sub>1-芳基</sub>是苯基、1-萘基或2-萘基，它在芳基环上选择性地被1，2，3或4个如下取代基取代：(A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>和C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或者C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，(D)-F，-Cl，-Br或-I，(F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，(G)-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是如下定义的，(H)-OH，(I)-C≡N，(K)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，(L)-SO<sub>2</sub>-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，(M)-CO-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，或(N)-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，其中R<sub>2</sub>是：(I)-H，其中R<sub>3</sub>是：(I)-H，其中R<sub>N</sub>是：(I)R<sub>N-1</sub>X<sub>N-</sub>，其中X<sub>N</sub>是：(A)-CO-，其中R<sub>N-1</sub>是：(A)R<sub>N-芳基</sub>，其中R<sub>N-芳基</sub>是苯基、1-萘基或2-萘基，选择性地被1，2或3个可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是：(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，(2)-OH，(3)-NO<sub>2</sub>，(4)-F，-Cl，-Br，-I，(5)-CO-OH，(6)-C≡N，(7)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，选自如下基团：(a)-H，(b)选择性地被1个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自：(i)-OH，和(ii)-NH<sub>2</sub>，(c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，(15)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-R<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基，哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基S，S-二氧化物，吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3或4个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代，其中R<sub>A</sub>是：(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基，-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，-C＝ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，(III)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-芳基</sub>，其中R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是：(A)-H，(B)选择性地被1或2个-OH取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，其中R<sub>A-芳基</sub>是与R<sub>N-芳基</sub>相同的；(IV)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>与R<sub>N-杂芳基</sub>相同，和R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如上定义的，(XXX)-C＝OR<sub>7</sub>，其中R<sub>7</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，其中R<sub>N-杂芳基</sub>选自下述基团：吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并噻吩基、吲哚基、二氢吲哚基、咪唑基、异噁唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、苯并呋喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁二唑基、噻二唑基、异色满基、和色满基，其中R<sub>N-杂芳基</sub>基团由母体R<sub>N-杂芳基</sub>基团被氢取代的任何原子键合，使得连接R<sub>N- 杂芳基</sub>基团的新键替代氢原子和其键，所述杂芳基任意地被1，2，3或4个如下取代基取代：(1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，(2)-OH，(3)-NO<sub>2</sub>，(4)-F，-Cl，-Br，或-I，(5)-CO-OH，(6)-C≡N；其中X是-N或-O，其前提是当X是O时，R<sub>B</sub>不存在；和当X是N时，R<sub>B</sub>是：(I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基，-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，-OC＝ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，-S(＝O)<sub>0-2</sub>R<sub>1-a</sub>，其中R<sub>1-a</sub>是如上定义的，-NR<sub>1-a</sub>C＝ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，-C＝ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，和-S(＝O)<sub>2</sub>NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，或它们可药用的盐。 |
