血管肽酶抑制剂在治疗肾病中的应用

摘要

本发明描述了具有式(I)的血管肽酶抑制剂用于治疗和/或预防糖尿病患者或非糖尿病患者中的肾病、包括糖尿病性肾病和非糖尿病性肾病、肾小球肾炎、肾小球硬化、肾病综合征、高血压性肾硬化、微量白蛋白尿或终末期肾病的应用，用于治疗和/或预防胰岛素抵抗或与高级糖基化终产物有关的代谢疾病、例如糖尿病并发症、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、白内障、心肌梗塞和/或糖尿病性心肌病的应用，或者用于治疗和/或预防动脉粥样硬化或内皮功能障碍的应用。

主权项

1.式(I)化合物用于治疗和/或预防糖尿病患者中肾病的应用，用于治疗和/或预防非糖尿病患者中肾病的应用，或者用于治疗和/或预防胰岛素抵抗或与高级糖基化终产物有关的代谢疾病的应用，或者用于治疗和/或预防动脉粥样硬化或内皮功能障碍的应用，其中，A＝H、C1-C8-烷基、CH2OCH2CH2OCH3、-(C1-C4-烷基)-芳基；R1为氢、-CH2OC(O)C(CH3)3或酰基基团；R2为氢、-CH2O-C(O)C(CH3)3、C1-C4-烷基、芳基、-(C1-C4-烷基)-芳基或二苯甲基；X为其中n为整数0或1的-(CH2)n、-S-、-O-、或其中，R3为氢、C1-C4-烷基、芳基或芳基-(C1-C4-烷基)，R4为-CF3、C1-C10-烷基、芳基或芳基-(C1-C4-烷基)；B1和B2彼此独立地为氢、羟基、-OR5，其中R5为C1-C4-烷基、芳基或-(C1-C4-烷基)-芳基，或者当B1和B2与相邻碳原子连接时，B1和B2可与所述相邻碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基。