白介素－6产生抑制剂

摘要

本发明提供一种以甲二膦酸衍生物为有效成分的白介素-6产生抑制剂，它具有抑制白介素-6产生的效果，可以有效预防、治疗白介素-6异常产生引起的疾病。可以期待该药物能够有效预防、治疗与白介素-6有关的疾病，例如血小板增多、炎症性疾病、免疫应答异常、骨质疏松、慢性关节风湿、高钙血、多发性骨髓瘤、恶病质、肾炎等疾病。

主权项

1、通式(I)所示甲二膦酸衍生物、其酯、其可药用盐或其中任意一种的水合物在制备白介素-6产生抑制剂中的应用，…通式(I)式中，(a)R¹是氢、碳原子数为1～8的直链或支链状烷基、羟基或三烷基甲硅烷氧基，其中烷基是碳原子数为1～8的直链或支链状烷基；R²是所述Ar为通式(II)，…通式(II)式中，Z表示碳原子数为1～8的直链或支链状烷基，该烷基未被取代或具有氮、氧或硅原子的取代基，或碳原子数为6～15的苯基，该苯基也可以被碳原子数为1～8的直链或支链状烷基、碳原子数为1～8的直链或支链状烷氧基、卤素或羟基取代，或者萘基；X表示硫、氧或氮；Y表示碳原子数为1～8的直链或支链状烷基、三氟甲基、卤素、碳原子数为2～8的直链或支链状烯基或碳原子数为3～8的环烷基，m表示0～2的整数，n表示0～2的整数；或者为所述Het¹是未取代的噻唑基或吡啶基，或被碳原子数为1～8的烷基取代的噻唑基或吡啶基；表示双键或单键；所述A是-(D)b-(CH₂)c-，其中，D是硫、氧、NR⁷，所述R⁷表示氢或碳原子数为1～8的直链或支链状烷基；c是0～3的整数，b是0或1；或者是-(CH＝CH)d-CH＝，其中，d是0或1，A表示-(CH＝CH)d-CH＝时，R¹不存在；R³、R⁴、R⁵和R⁶是氢、碳原子数为1～8的直链或支链状烷基、或药理学上允许的阳离子，可以相同也可以不同。