MCHIR拮抗剂

摘要

本发明提供了通式(I)化合物及其旋光异构体和外消旋体以及可药用盐，其中R¹代表任选被一个或多个氟取代的C_1－4烷氧基或任选被一个或多个氟取代的C_1－4烷基；n代表0或1；R²代表任选被一个或多个氟取代的C_1－4烷基或任选被一个或多个氟取代的C_1－4烷氧基；m代表0或1；R³代表H或C_1－4烷基；L¹代表亚烷基链(CH₂)_r，其中r代表2或3，或者L¹代表环己基，其中分别携带R³和R⁴的两个氮经由该环己基的1，3或1，4位连接在该环己基上，或L¹代表环戊基，其中分别携带R³和R⁴的两个氮经由该环戊基的1，3位连接在该环戊基上，并且当R⁵代表9，10－亚甲基蒽－9(10H)－基时，基团－L¹－N(R⁴)－一起代表哌啶基环，其中该环经由哌啶基氮与L²连接，经由哌啶基环的4位与N－R³连接，条件是：当R⁵代表9，10－亚甲基蒽－9(10H)－基时，r仅为2；R⁴代表H或任选被一个或多个芳基或杂芳基取代的C1－4烷基；L²代表一个键或亚烷基链(CH₂)_s，其中s代表1、2或3，其中所述亚烷基链任选被一个或多个C_1－4烷基、苯基或杂芳基取代；R⁵代表芳基、杂环基或C_3－8环烷基，所述基团任选与苯基或杂芳基稠合；制备所述化合物的方法，所述化合物在治疗肥胖、精神病症、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫和相关病症，以及神经病症例如痴呆、多发性硬化、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和阿尔茨海默病，以及疼痛相关病症中应用，以及包含所述化合物的药物组合物。

主权项

1.通式(I)化合物及其旋光异构体和外消旋体以及可药用盐其中R¹代表任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷氧基或任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷基；n代表0或1；R²代表任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷基或任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷氧基；m代表0或1；R³代表H或C_1-4烷基；L¹代表亚烷基链(CH₂)_r，其中r代表2或3，或者L¹代表环己基，其中分别携带R³和R⁴的两个氮经由该环己基的1，3或1，4位连接在该环己基上，或L¹代表环戊基，其中分别携带R³和R⁴的两个氮经由该环戊基的1，3位连接在该环戊基上，并且当R⁵代表9，10-亚甲基蒽-9(10H)-基时，基团-L¹-N(R⁴)-一起代表哌啶基环，其中该环经由哌啶基氮与L²连接，经由哌啶基环的4位与N-R³连接，条件是：当R⁵代表9，10-亚甲基蒽-9(10H)-基时，r仅为2；R⁴代表H或任选被一个或多个芳基或杂芳基取代的C_1-4烷基；L²代表一个键或亚烷基链(CH₂)_s，其中s代表1、2或3，其中所述亚烷基链任选被一个或多个C_1-4烷基、苯基或杂芳基取代；R⁵代表芳基、杂环基或C_3-8环烷基，所述基团任选与苯基或杂芳基稠合；第一个条件是：当n是0，m是1，R²是位于喹啉环4-位的甲基，R³是H，R⁴是H，L¹是(CH₂)₂或(CH₂)₃或1，4-环己基，且L²是一个键时，则R⁵不是4-甲基喹啉-2-基；第二个条件是：当n是0，m是0或1，R²是位于喹啉环4-位的C_1-3烷氧基，R³是H或C_1-3烷基，R⁴是H或C_1-3烷基，L¹是(CH₂)₃，且L²是任选被一个或多个C_1-3烷基或苯基取代的亚甲基时，则R⁵不是任选被1、2或3个C_1-4烷基或卤素取代的苯基、噻吩基或吲哚基。