发明名称 苯甲醯胺化合物及用于治疗疼痛之医药组合物
摘要 本发明揭示及申请通式I之化合物;其中R1选自苯基、啶基、苯硫基、喃基与咪唑基;各苯环与杂芳环视情况地且独立地更被1、2或3个选自直链与分支C1-C6烷基、NO2、CF3、C1-C6烷氧基、氯、氟、溴、与碘之取代基取代;及其医药可接受盐,包含此新颖化合物之医药组合物,及其在治疗之用途,特别是疼痛处理。
申请公布号 TWI238822 申请公布日期 2005.09.01
申请号 TW089126669 申请日期 2000.12.14
申请人 阿斯特捷利康公司 发明人 威廉 布朗;克里斯多夫 威颇;尼可拉斯 波罗贝克
分类号 C07D401/02;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/496;A61P25/04 主分类号 C07D401/02
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种依照式I之化合物 其中 R1选自 其中各苯环与杂芳环可视情况地且独立地更被1、 2或3个选自直链或分支C1-C6烷基、NO2、CF3、C1-C6烷 氧基、氯、氟、溴、与碘之取代基取代;及 其医药可接受盐与其异构物。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中在芳族或 杂芳环上之选用取代基选自NO2、异丁基、CF3、甲 氧基、甲基、或氯任何之一。 3.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其选自 4-[(4-基-1-六氢基)(8-基)甲基]-N,N-二 乙基苯甲醯胺二氢氯盐(化合物2); N,N-二乙基-4-[[4-(4-甲基基)-1-六氢基)](8- 基)甲基]苯甲醯胺(化合物5); 4-[{4-[4-(第三丁基)基]-1-六氢基}(8-基 )甲基]-N,N-二乙基苯甲醯胺二氢氯盐(化合物8); N,N-二乙基-4-[[4-(4-硝基基)-1-六氢基](8- 基)甲基]-苯甲醯胺二氢氯盐(化合物9); 4-[{4-[2,4-贰(三氟甲基)基]-1-六氢基}(8- 基)甲基]-N,N-二乙基苯甲醯胺二氢氯盐(化合物10 ); N,N-二乙基-4-[[4-(4-甲氧基基)-1-六氢基](8- 基)甲基]-苯甲醯胺二氢氯盐(化合物11); 4-[[4-[2,4-二氯基)-1-六氢基](8-基)甲 基]-N,N-二乙基苯甲醯胺二氢氯盐(化合物12); N,N-二乙基-4-[[4-(2-啶基甲基)-1-六氢基](8- 基)甲基]-苯甲醯胺二氢氯盐(化合物13); N,N-二乙基-4-[[4-(3-吩基甲基)-1-六氢基](8- 基)甲基]-苯甲醯胺(化合物14); N,N-二乙基-4-[[4-(2-喃基甲基)-1-六氢基](8- 基)甲基]-苯甲醯胺(化合物15); N,N-二乙基-4-[[4-(3-喃基甲基)-1-六氢基](8- 基)甲基]-苯甲醯胺(化合物16); N,N-二乙基-4-[[4-(2-苯硫基甲基)-1-六氢基](8- 基)甲基]-苯甲醯胺二氢氯盐(化合物17); N,N-二乙基-4-[[4-(2-咪唑基甲基)-1-六氢基](8- 基)甲基]-苯甲醯胺二氢氯盐(化合物18); N,N-二乙基-4-[[4-(4-咪唑基甲基)-1-六氢基](8- 基)甲基]-苯甲醯胺二氢氯盐(化合物19);及 N,N-二乙基-4-[[4-(3-三唑基甲基)-1-六氢基](8- 基)甲基]-苯甲醯胺二氢氯盐(化合物20)。 4.根据申请专利范围第1或2项之化合物,此化合物 如(+)-镜像异构物而存在。 5.根据申请专利范围第1或2项之化合物,此化合物 如(-)-镜像异构物而存在。 6.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其为其氢 氯酸盐、硫酸盐、酒石酸盐或柠檬酸盐之形式。 7.根据申请专利范围第4项之化合物,其选自 (+)4-[(4-基-1-六氢基)(8-基)甲基]-N,N-二 乙基苯甲醯胺(化合物4);及 (+)4-[[4-(4-甲基基)-1-六氢基](8-基)甲基] -N,N-二乙基苯甲醯胺(化合物7)任何之一。 8.根据申请专利范围第5项之化合物,其选自 (-)4-[(4-基-1-六氢基)(8-基)甲基]-N,N-二 乙基苯甲醯胺(化合物3);及 (-)4-[[4-(4-甲基基)-1-六氢基](8-基)甲基] -N,N-二乙基苯甲醯胺(化合物6)任何之一。 9.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其用于治 疗。 10.根据申请专利范围第9项之化合物,其中治疗为 疼痛处理。 11.根据申请专利范围第9项之化合物,其中治疗有 关肠胃疾病。 12.根据申请专利范围第9项之化合物,其中治疗有 关脊椎受伤。 13.根据申请专利范围第9项之化合物,其中治疗有 关交感神经系统之疾病。 14.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于制 造治疗疼痛之医药剂。 15.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于制 造治疗脊椎受伤之医药剂。 16.一种用于治疗疼痛之医药组合物,其包含根据申 请专利范围第1项之化合物作为活性成分,及药理 学与医药可接受载剂。 17.一种用于治疗脊椎受伤之医药组合物,其包含根 据申请专利范围第1项之化合物作为活性成分,及 药理学与医药可接受载剂。
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