ANTAGONISTAS MACROLIDAS DE LA HORMONA DE LIBERACION DE LA LUTEINOESTIMULINA (LHRH).

摘要

Un compuesto representado por la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo, donde A se selecciona entre el grupo compuesto por: (a) -C, (b) -N, y (c) -O; X e Y se seleccionan independientemente en cada aparición entre el grupo compuesto por: (a) hidrógeno, (b) haluro, (c) trifluorometilo, (d) alcoxi, (e) alquilo, (f) arilo, y (g) arilo sustituido; R se selecciona entre el grupo compuesto por: (a) alquilo, (b) cicloalquilo, (c) cicloalquilo sustituido, (d) heterociclilo, (e) heterociclilo sustituido, (f) cicloalquilalquilo, (g) cicloalquilalquilo sustituido, (h) alquilarilo, (i) alquilheterociclilo, (j) alquenilo, (k) alquinilo, (l) -C(S)-NHR4, C(NR4)-NHR4, donde R4 es hidrógeno, alquilo, o arilo; y (m) -(CH2)n-C(CH2)m-R5, donde m es 2, 3, 4, o 5, y R5 es alquilo, alcoxi, arilo, o arilo sustituido; R2 y R3 son independientemente en cada aparición (a) hidrógeno, (b) metilo, o R2 y R3 juntos forman un resto cíclico, cuando A es C; R3 está ausente cuando A es N; R2 y R3 están ausentes cuando A es O; y n = 1, 2 o 3; o donde R es alquilo, alquenilo cicloalquilo, heterociclilo, (heterociclil)alquilo o cicloalquilalquilo; X e Y son independientemente en cada aparición cloro, flúor, dioxolano, hidrógeno o alcoxi, A es -C o N; R2 y R3 son independientemente en cada aparición hidrógeno o juntos forman un resto ciclopropilo y n es 1; con la condición de que se excluye el compuesto, en el que R es metilo, A es C, n es 3, R2 y R3 son H y X e Y son H.