发明名称 |
生产N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种新方法,适宜用来以工业规模开发生产N-(2,6-二甲基-苯基)2-哌嗪-1-基乙酰胺,也被称为N-利度卡因,是由哌嗪和N-卤乙酰基-2,6-二甲苯胺的反应得到的。该方法包括从a)至f)的依次下列步骤:a)在已溶解等摩尔量HCl的水溶液中将哌嗪与N-卤乙酰基-2,6-二甲苯胺按约1/1至约6/1之间的摩尔比进行反应;b)由反应混合物中分离出步骤a)中形成的固体;c)中和滤液;d)用一种溶剂提取滤液,该溶剂不与步骤a)中所述水溶液相混溶或仅在很小程度上与之混溶;e)由步骤d)所述溶剂中结晶出N-(2,6-二甲基-苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺;f)从步骤d)所述溶剂中分离出步骤e)中所获得的固体。 |
申请公布号 |
CN1662517A |
申请公布日期 |
2005.08.31 |
申请号 |
CN03814667.3 |
申请日期 |
2003.06.19 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
M·J·M·A·纪尧姆;J·L·J·克伊珀斯;I·J·M·韦尔韦斯特;S·M·H·罗伊尔斯;D·德斯梅勒 |
分类号 |
C07D295/15 |
主分类号 |
C07D295/15 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
卢新华;王景朝 |
主权项 |
1.一种由哌嗪与N-卤乙酰基-2,6-二甲苯胺反应获得N-(2,6-二甲基-苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺的生产方法,其特征为该方法包括从a)至f)的下列步骤:a)在已溶解等摩尔量HCl的水溶液中,将哌嗪与N-卤乙酰基-2,6-二甲苯胺按约1/1至约6/1之间的摩尔比进行反应;b)由反应混合物中分离出步骤a)中形成的固体;c)中和滤液;d)用一种溶剂提取滤液,该溶剂不能与步骤a)中所述水溶液相混溶或仅在很小程度上与之混溶;e)由步骤d)所述溶剂中结晶出N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺;f)从步骤d)所述溶剂中分离出步骤e)中所获得的固体。 |
地址 |
比利时比尔斯 |