发明名称 |
化合物、组合物和方法 |
摘要 |
本申请公开了用于通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。 |
申请公布号 |
CN1662508A |
申请公布日期 |
2005.08.31 |
申请号 |
CN03814066.7 |
申请日期 |
2003.04.11 |
申请人 |
赛特凯恩蒂克公司;史克比彻姆公司 |
发明人 |
安德鲁·麦克唐纳;古斯塔夫·贝格内斯;冯柏年;小戴维·J.·C.·莫干斯;史蒂文·戴维·奈特;肯尼思·A.·纽兰德;达西昂特·达哈纳特;克里斯托弗·S.·布鲁克 |
分类号 |
C07D233/02;C07D311/04;A61K31/352;A61K31/4164 |
主分类号 |
C07D233/02 |
代理机构 |
永新专利商标代理有限公司 |
代理人 |
张晓威 |
主权项 |
1.具有以下结构的化合物:<img file="A038140660002C1.GIF" wi="757" he="504" />其中:R<sub>1</sub>选自氢、任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-和任选取代的杂芳烷基-;R<sub>2</sub>和R<sub>2′</sub>独立地选自氢、任选取代的烷基-、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-和任选取代的杂芳烷基;或者R<sub>2</sub>和R<sub>2′</sub>一起形成任选取代的3-7元环;R<sub>12</sub>选自任选取代的咪唑基、任选取代的咪唑啉基、-NHR<sub>4</sub>、-N(R<sub>4</sub>)(COR<sub>3</sub>)、-N(R<sub>4</sub>)(SO<sub>2</sub>R<sub>3a</sub>)和-N(R<sub>4</sub>)(CH<sub>2</sub>R<sub>3b</sub>);R<sub>3</sub>选自氢、任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-、任选取代的杂芳烷基-、R<sub>15</sub>O-和R<sub>17</sub>-NH-;R<sub>3a</sub>选自任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-、任选取代的杂芳烷基-和R<sub>17</sub>-NH-;R<sub>3b</sub>选自氢、任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-和任选取代的杂芳烷基;R<sub>4</sub>选自氢、任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂环基-和任选取代的杂芳烷基-;R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地选自氢、酰基、任选取代的烷基-、任选取代的烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、二烷基氨基、烷基磺酰基-、烷基磺酰氨基-、烷硫基-、羧基烷基-、酰胺基-、氨基羰基-、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基;且R<sub>15</sub>选自任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-和任选取代的杂芳烷基-,R<sub>17</sub>为氢、任选取代的烷基-、任选取代的芳基-、任选取代的芳烷基-、任选取代的杂芳基-或任选取代的杂芳烷基-,包括单一立体异构体、立体异构体混合物;式I的化合物的药学可接受的盐;式I的化合物的药学可接受的溶剂化物的药学可接受的溶剂化物;或者式I的化合物的药学可接受的盐的药学可接受的溶剂化物。 |
地址 |
美国加利福尼亚 |