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<p>"PROCESSO PARA PREPARAçãO DE (S,S)-CIS-2FENIL-3-AMINOPIPERIDINA". A presente invenção refere-se a um processo para preparação de (S,S)-cis-2-fenil-3-amino-piperidina que compreende (a) reagir o aminoácido, ornitina ou sal da mesma tendo um grupo protetor no grupo amino do carbono <244> e no grupo amino do carbono <sym> tendo a fórmula (I) com N-metóxi-N-metilamino ou sal da mesma, sob condições de formação de amida, para produzir uma amida de fórmula (II) de configuração S (b) adicionar a referida amida a um montante eficaz de um reagente de Grignard da fórmula PhMgX para formar uma cetona da fórmula (III) de configuração S (c) desproteger seletivamente o grupo amino do carbono <sym> em condições suficientes para ciclizar a referida cetona para formar uma imina cíclica e reduzir a imina resultante para formar um produto da fórmula (IV) de configuração (S,S) e (d) remover o grupo de proteção de amino do carbono a para formar a referida (S,S)-cis-2-fenil-3-aminopiperidina, em que P~ 1~ e P~ 2~ são grupos protetores de amino diferentes, que são removidos em condições de reação diferentes e X é halogeneto. Quando P1 é t-butiloxicarbonila o processo acima é usado também para preparar (S,S)-cis-2-fenil-3-terc-butoxicarbonilaminopiperidina.</p> |
