手性氨基醇配体及其在端炔对亚氨的不对称加成中的应用

摘要

本发明提供了一类新的手性配体(1R，2R)-2-N，N-取代-1-(4-取代苯基)-3-O-取∴代-1-丙醇，其结构通式如下，其中R¹，R²是氨基保护基，R³是氧保护基；Z是H，吸电子基团或推电子基团。该配体应用于不对称合成，尤其是通过其应用于不对称合成DPC961和DPC083的前体，采用的工艺方法为手性配体参与的炔铜或炔锌对三氟甲基亚氨的不对称加成，能够高效手性地合成HIV转移酶的一种高活性抑制剂DPC961和DPC083。

主权项

1一种手性氨基醇配体，具有如下结构通式：，其中R¹，R²是氨基保护基，R³是氧保护基；Z是H、吸电子基团或推电子基团，所述的氨基保护基包括烷基、取代烷基、苄基、取代苄基或三烷基硅基保护基；所述的氧保护基包括C₁～C₂₀的烷基、取代C₁～C₂₀的烷基、苄基、取代苄基或三烷基硅基保护基，所述的烷基或苄基上的取代基包括苯基、萘基、卤素、硝基、C₁～C₃羟基、C₁～C₃羟烷基、C₁～C₃烷氧基、CN，所述的吸电子基团为卤素、CH₃O、OH、NO₂、CF₃、CH₃SO₂或者CH₃CH₂SO₂，所述的推电子基团为C₁～C₂₀的烷基。