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La presente se refiere a compuestos con actividad antagonista de ERb, procedimiento para su preparación, sus productos intermediarios, preparados farmacéuticos que contienen los compuestos según la presente, así como su uso para preparar medicamentos, para la anticoncepción en el hombre y en la mujer, sin que afecten otros órganos sensibles a los estrógenos, tales como el útero o el hígado, y para el tratamiento de enfermedades proliferativas benignas o malignas del ovario como carcinomas de ovario y tumores de células granulosas. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1), en donde significan: R3 un grupo R19-O-, R20SO2-O-, -O-C(O)R21; n es 3, 4, 5; X es un grupo de la fórmula (2), en donde significan: Z y W de modo independiente entre sí, R19, o Z y W juntos un átomo de oxígeno; Y es -OR19, -CN, -SCN, un átomo de halógeno, R20, R20SO2-O-; o Y es R19 o R20, cuando Z y W representan juntos un átomo de oxígeno; R17 y R17' juntos un átomo de oxígeno, un grupo =CR23R24, en donde significan R23 y R24 de modo independiente entre sí, un átomo de hidrógeno o un halógeno, o R17 es hidrógeno, -OR19 o halógeno; R17' es R19, -OR19, halógeno, R20SO2-O-, C(O)R21 u -O-C(O)R21; R19 es un átomo de hidrógeno, un radical de la fórmula CpFqHr con p = 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9; q > 1 y q + r = 2p + 1; un grupo alquilo C1-6 no ramificado o un grupo alquilo C3-6 ramificado, un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un radical fenilo, un grupo (cicloalquil C3-6)-alquileno (C1-4), un grupo alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, un grupo alquinilo C2-5 o un grupo arilo, heteroarilo, heterociclilo, aril-alquileno (C1-4)-, heteroaril-alquileno (C1-4) insustituido o sustituido; R20 es un grupo R21R22N: un grupo -C(NOR19)H o un grupo de la fórmula (3), en donde significan: V es -CH2-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, o =N-R25; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; o es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8, en donde su suma significa m + o = 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12; R21 y R22 son de modo independiente entre sí, R19; R25 es R19, R20SO2- o un grupo acilo -C(O)R21. |
