发明名称 增进黄烷醇木酚素溶解度之整备方法
摘要 本发明系关于一种制备具高溶解度且几乎不含任何有毒物质之黄烷醇木酚素组合物的新颖制备方法。这种新颖的方法系基于将黄烷醇木酚素的稀释制备加以喷雾乾燥或冷冻乾燥而成。此方法可避免使用知常用来沉淀黄烷醇木酚素浓缩物之有毒佐剂和或载体,因此可解决现存方法及组合物的缺点。
申请公布号 TWI238065 申请公布日期 2005.08.21
申请号 TW091121077 申请日期 2002.09.13
申请人 艾维斯-CR股份有限公司 发明人 贝纳绍娃克夫特司;克娃克拉迪斯拉夫;史踏克力客米兰
分类号 A61K31/79 主分类号 A61K31/79
代理机构 代理人 蔡坤财 台北市中山区松江路148号12楼
主权项 1.一种制备黄烷醇木酚素组合物之方法,其至少包含下列步骤:(A) 将至少一种几乎完全溶于一有机溶剂之黄烷醇木酚素有机溶液与至少一糖醇水溶液互相混合,以形成一溶液;以及(B) 将步骤(A)的溶液乾燥以获得一产物;其中该乾燥系为喷雾乾燥或冷冻乾燥。2.如申请专利范围第1项所述之方法,其中该溶液系以喷雾乾燥方式加以乾燥。3.如申请专利范围第1项所述之方法,其中该产物系为一无定形产物。4.如申请专利范围第1项所述之方法,其中该糖醇系选自四糖醇、戊糖醇及己糖醇中。5.如申请专利范围第1项所述之方法,其中该糖醇系选自木糖醇、甘露糖醇及山梨糖醇中。6.如申请专利范围第1项所述之方法,其中该溶液至少包含约10份重量之该有机溶液,该有机溶液系由一或多种几乎完全溶于30-120份重量之有机溶剂的黄烷醇木酚素有机溶液,与内含0.5-10份重量之至少一种糖醇水溶液混合而成;其中终产物中黄烷醇木酚素与糖醇的比例系介于10:0.5-10间。7.如申请专利范围第6项所述之方法,其中该有机溶剂系选自于含1-4个碳原子之无支链及有支链的烷醇类或酮类所构成之群组中。8.如申请专利范围第6项所述之方法,其中该有机溶剂系选自于由乙醇、甲醇、异丙醇、水溶性叔丁醇、丙酮或其混合物所构成之群组中。9.如申请专利范围第1项所述之方法,其中该黄烷醇木酚素至少包含西利宾、西利安、或水飞蓟物。10.一种黄烷醇木酚素组合物,其至少包含一乾燥、无定形的共沉淀物,该共沉淀物系几乎完全由一或多种黄烷醇木酚素及至少一糖醇所组成。11.如申请专利范围第10项所述之组合物,其中该糖醇系选自于由四糖醇、戊糖醇及己糖醇所构成之群组中。12.如申请专利范围第10项所述之组合物,其中该黄烷醇木酚素为西利宾、西利安或水飞蓟物。13.一种黄烷醇木酚素组合物,其系以申请专利范围第1项所述之方法制备而成。
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