3－取代的奎宁环及其用途

摘要

本发明涉及新的3－取代的奎宁环衍生物，发现它们是烟碱性乙酰胆碱受体的胆碱能配体以及这些单胺受体和转运蛋白的调节剂。由于它们的药理学分布，因此本发明化合物可用于治疗如下的疾病或失调：与中枢神经系统(CNS)、周围神经系统(PNS)的胆碱能系统有关的疾病或失调、与平滑肌收缩有关的疾病或失调、内分泌疾病或失调、与神经变性有关的疾病或失调、与炎症有关的疾病或失调、疼痛和因终止化学物质的滥用而引起的脱瘾症状。

主权项

1、式I代表的3-取代的奎宁环衍生物：其中----代表任选的双键；和R′代表吲哚基、苯并咪唑基或苯并三唑基，所述杂芳基任选被如下取代基取代一次或多次：烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基、烷氧基环烷基、环烷氧基烷氧基、羟基烷氧基、链烯基、链烯氧基、烷氧基链烯基、炔基、烷氧基炔基、链炔氧基、烷硫基、烷硒基、亚甲二氧基、三氟甲磺酰氧基、卤素、卤代烷基、羟基、卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、肟、烷基肟、酰基肟、芳基、杂芳基、和/或式-(CO)R⁴、-COOR⁴、-O(CO)R⁴、-CONR³R⁴、-NH-CO₂R³、-NHCO-R³或-OCO-NR³R⁴的基团；其中式R³和R⁴彼此独立地代表氢或烷基；其任意对映异构体或对映异构体的任意混合物、或其药用可接受的盐、或其氮杂-鎓-盐。