N－甲基苯并噻唑力复霉素及制备方法

摘要

本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了一种式1结构的N－甲基苯并噻唑力复霉素化合物的制备方法。该化合物具有抗菌谱广、抗菌力强、作用维持时间长的特点，对结核分枝杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有抑菌或杀菌作用，对利福类以外的抗结核物耐药的结核分枝杆菌有较强作用。

主权项

1.一种式I结构的N-甲基苯并噻唑力复霉素化合物的制备方法，该方法包括下列步骤：(1)式II力复霉素衍生物溶解在有机溶剂中，与叔丁胺或三乙胺在甲酸、乙酸或丙酸存在下，于20℃到各溶剂沸点范围内，反应1小时-30天，制得III，再与抗坏血酸或亚硫酸氢钠还原反应，制得关键中间体IV；(2)式IV与N-甲基苯并噻唑腙缩合，制得式I N-甲基苯并噻唑力复霉素粗品；(3)N-甲基苯并噻唑力复霉素粗品用氯仿溶解后加入丙酮、乙醇、四氢呋喃等溶媒后析出结晶为纯化得式I化合物。