发明名称 |
喜树碱20位酯 |
摘要 |
本发明描述了式(I)化合物:其中的基团在下面的说明书中定义,它们的外消旋混合物,它们各自的对映异构体,它们各自的非对映异构体,它们的混合物,和它们的药学可接受盐。所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。 |
申请公布号 |
CN1656101A |
申请公布日期 |
2005.08.17 |
申请号 |
CN03812544.7 |
申请日期 |
2003.05.28 |
申请人 |
希格马托制药工业公司;研究和治疗肿瘤国家研究所 |
发明人 |
M·马尔齐;D·阿洛阿蒂;C·皮萨诺;M·O·廷蒂;L·韦希;F·祖尼诺 |
分类号 |
C07D491/22;A61K31/4375;A61P35/00;A61P31/12;A61P33/00 |
主分类号 |
C07D491/22 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
顾颂逦 |
主权项 |
1.式(I)化合物:其中:A是饱和或不饱和的直链或支链C1-C8烷基,C3-C10环烷基,直链或支链C3-C10环烷基-C1-C8烷基;当n和m等于1时,则Y是NR12R13或N+R12R13R14取代的饱和或不饱和的直链或支链C1-C8烷基,其中R12,R13和R14相同或不同,是氢或直链或支链C1-C4烷基,或者Y是BCOOX,其中B是氨基酸残基,X是H,直链或支链C1-C4烷基,苄基或苯基,在合适的位置被选自下面的至少一个基团取代:C1-C4烷氧基,卤原子,硝基,氨基,C1-C4烷基,或者,如果n和m都是0;则Y是4-三甲基铵-3-羟基丁酰基,两者是内盐形式和药学可接受酸的阴离子的盐的形式,或者Y是N+R12R13R14,如上定义;R1是氢或-C(R5)=N-O-R4基团,其中R4是氢或直链或支链的C1-C5烷基或C1-C5链烯基,或C3-C10环烷基,或直链或支链的(C3-C10)环烷基-(C1-C5)烷基,或C6-C14芳基,或直链或支链的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基,或杂环基团或直链或支链的杂环-(C1-C5)烷基,所述杂环基团含有至少一个选自氮原子的杂原子,其任选地被(C1-C5)烷基取代,和/或选自氧和/或硫原子的杂原子;所述烷基,链烯基,环烷基,环烷基烷基,芳基,芳基-烷基,杂环或杂环-烷基任选地被选自下面的一个或多个基团取代:卤原子,羟基,(C1-C5)烷基,(C1-C5)烷氧基,苯基,氰基,硝基,-NR6R7,其中R6和R7相同或不同,是氢,直链或支链(C1-C5)烷基,-COOH 基团,或者其药学可接受酯中的一种;或者-CONR8R9基团,其中R8和R9相同或不同,是氢,直链或支链(C1-C5)烷基;或者R4是(C6-C10)芳酰基或(C6-C10)芳香基磺酰基残基,任选地被选自下面的一个或多个基团取代:卤原子,羟基,直链或支链(C1-C5)烷基,直链或支链(C1-C5)烷氧基,苯基,氰基,硝基,-NR10R11,其中R10和R11相同或不同,是氢,直链或支链(C1-C5)烷基,或者R4是多氨基烷基残基;或者R4是糖基残基;R5是氢,直链或支链的C1-C5烷基,直链或支链的C1-C5链烯基,C3-C10环烷基,直链或支链的(C3-C10)环烷基-(C1-C5)烷基,C6-C14芳基,直链或支链的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基;R2和R3相同或不同,是氢,羟基,直链或支链(C1-C5)烷氧基;N1-氧化物,外消旋混合物,它们各自的对映异构体,它们各自的非对映异构体,它们的混合物,和它们的药学可接受盐。 |
地址 |
意大利罗马 |