| 主权项 |
1.一种胜缓释性盐类之医药组合物,包括具医药 活性的离子性胜化合物与相对离子载体大分子 之不溶于水的化学计量盐类,此组合物可由以下步 骤制得:分别形成两化合物之自由离子(藉由去除 相对离子而达成),将该不含相对离子之胜化合 物及不含相对离子之载体大分子于该胜化合物 与该载体大分子之不溶于水之盐类的形成条件下 合并,然后制备含有该所得不溶于水之盐类的医药 组合物,其特征在于该具医药活性的离子性胜化 合物为喜妥瑞,该相对离子载体大分子为羧基甲基 纤维素,而该所得医药组合物基本上不含其他离子 。 2.如申请专利范围第1项之医药组合物,其中该不溶 于水的盐类可再至少部份的经该具医药活性的胜 化合物及载体大分子间之氢键中介形成。 3.如申请专利范围第1项之医药组合物,其中该不溶 于水的盐类可再至少部份的经该具医药活性的离 子胜化合物及该相对离子载体大分子间之疏水 性交互作用中介形成。 4.如申请专利范围第1项之医药组合物,其中将医药 组合物投予患者后,不溶于水的盐类单一剂量( Single dose)可对患者缓释至少一周具医药活性的 。 5.如申请专利范围第1项之医药组合物,其中将医药 组合物投予患者后,不溶于水的盐类单一剂量可对 患者缓释至少二周具医药活性的。 6.如申请专利范围第1项之医药组合物,其中将医药 组合物投予患者后,不溶于水的盐类单一剂量可对 患者缓释至少三周具医药活性的。 7.如申请专利范围第1项之医药组合物,其中将医药 组合物投予患者后,不溶于水的盐类单一剂量可对 患者缓释至少四周具医药活性的。 8.如申请专利范围第1项之医药组合物,其系为乾燥 之固体。 9.如申请专利范围第1项之医药组合物,其系为液体 悬浮液或半固体分散液。 10.如申请专利范围第1项之医药组合物,其中该大 分子为CMC而-CMC-盐之:CMC质量比介于1:0.006至1: 40。 11.如申请专利范围第10项之医药组合物,其中该- CMC-盐之:CMC质量比介于1:0.04至1:14。 12.如申请专利范围第11项之医药组合物,其中该- CMC-盐之:CMC质量比介于1:0.1至1:5。 13.如申请专利范围第12项之医药组合物,其中该- CMC-盐之:CMC质量比介于1:0.1至1:3。 14.如申请专利范围第10至13项中任一项之医药组合 物,包括质量比喜妥瑞:CMC为1;0.1之喜妥瑞:-CMC-复合 物。 15.如申请专利范围第10至13项中任一项之医药组合 物,包括质量比喜妥瑞:CMC为1:0.213之喜妥瑞-CMC-复 合物。 16.如申请专利范围第10至13项中任一项之医药组合 物,包括质量比喜妥瑞:CMC为1;0.5之喜妥瑞-CMC-复合 物。 17.如申请专利范围第10至13项中任一项之医药组合 物,包括质量比喜妥瑞:CMC为1:2.13之喜妥瑞-CMC-复合 物。 18.一种用于制备内含胜化合物及载体大分子的 药学调制剂之方法,其特征在于以下步骤:形成两 化合物的自由离子(藉去除相对离子而达成);将该 离子性胜化合物与该离子性载体大分子在该胜 化合物与该载体大分子之不溶于水的化学计量 盐类的形成条件下合并;以及制备包括该不溶于水 的盐类之药学调制剂,其中该胜化合物为喜妥瑞 ,该载体大分子为羧基甲基纤维素。 19.如申请专利范围第18项之方法,其中该相对离子 系藉离子交换剂去除。 20.如申请专利范围第18项之方法,其中该离子性胜 化合物溶液及该载体大分子溶液系在合并以形 成该胜化合物与该载体大分子之不溶于水的盐 类前新鲜的制备。 21.如申请专利范围第18项之方法,其中该离子性胜 化合物之溶液及该载体大分子溶液系合并而形 成该胜化合物与该载体大分子之不溶于水的盐 类。 22.如申请专利范围第18项之方法,进一步包括以 照射或电子束照射以将该不溶于水的盐类杀菌。 23.如申请专利范围第18项之方法,其中该不溶于水 的盐类系使用无菌的程序形成。 图式简单说明: 图1显示实施例6实验中老鼠注射完含有1.5毫克/公 斤单一剂量的不同喜妥瑞-CMC调制剂后其血浆中之 喜妥瑞量。 图2显示实施例7实验中公狗注射完CET depot调制剂 后其血浆中的喜妥瑞含量。 |
