取代的苯乙酸

摘要

提供的取代的苯乙酸，苯乙醇和相关化合物，对治疗和控制许多与糖代谢，脂质代谢和胰岛素分泌相关的疾病有用。

主权项

1.具有选自下列的结构式的化合物，以及其药学上可接受的盐：和其中，X是选自O，S，SO，SO2和NR中的一种，其中R是H，(C1-C8)烷基，CORa，COORa和CONRaRb，其中Ra和Rb各自独立地选自：H和(C1-C8)烷基；Y是选自下列的一种：CH2ORc，CO2Rc，CHO，CONRcRm，CH(＝NRc)，CH(＝NORc)和羧酸代用物(surrogates)，其中Rc是选自下列的一种：H，(C1-C8)烷基，(C3-C8)烯基，(C3-C8)炔基，(C3-C7)环烷基，(C4-C8)环烷基-烷基，芳基，芳基(C1-C8)烷基和(C1-C8)亚烷基-Z，其中Z是选自：CORd，COORd，NRdRe，NRdCONReRf，NRdCORe，NRdCOORe和CONRdRe，其中Rd，Re和Rf各自独立地选自：H，(C1-C8)烷基和苯基，或当Rd，Re和Rf 中任选两个连接到同一氮原子时，结合形成五-或六-元环；和Rm是选自：H，(C1-C8)烷基，芳基，OH和SO2Rn，其特征在于，Rn是选自：(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基，芳基(C1-C8)烷基，(C1-C8)杂烷基，芳基，杂芳基，(C1-C8)烷氧基，芳氧基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，卤代烷基氨基和二(卤代烷基)氨基，Rm和Rc任选与它们每个连接的氮原子结合，形成五-或六-元环；HAr是杂芳基部分，任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素，羟基，(C1-C8)烷基，芳基(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，(C3-C7)环烷基，(C4-C8)环烷基-烷基，(C1-C8)杂烷基，(C2-C5)杂环基，芳基，芳氧基，杂取代的(C3-C7)环烷基，杂烷基取代的(C3-C7)环烷基，(C1-C8)卤代烷基，O(C1-C8)卤代烷基，硝基，氰基，CO2Rg，CORg，NRgRh，S(O)qRg，SO2NRgRh，NRgCONRhRi，NRgCORh，NRgCOORh和CONRgRh，其中，Rg，Rh和Ri各自独立地选自：H和(C1-C8)烷基，或当Rg，Rh和Ri中任选两个连接在同一氮原子时，结合形成一个五-或六-元环，下标q是0-2的整数；R1和R3各自独立地选自：卤素，羟基，(C1-C8)烷基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，(C1-C8)烷氧基，(C3-C7)环烷基，(C4-C8)环烷基-烷基，(C1-C8)卤代烷基，(C1-C8)杂烷基，(C2-C5)杂环基，杂取代的(C3-C7)环烷基，杂烷基取代的(C3-C7)环烷基，O(C1-C8)卤代烷基，硝基，氰基，苯基，O-苯基，NRj-苯基，S(O)r-苯基，CORj，COORj，NRjRk，S(O)rRj，SO2NRjRk，NRjCONRkRl，NRjCORk，NRjCOORk和CONRjRk，其中，苯环可任选取代，Rj，Rk和Rl各自独立地选自：H，(C1-C8)烷基和(C1-C8)卤代烷基，或当Rj，Rk和Rl中任选两个连接在同一氮原子时，结合形成一个五-或六-元环，下标r是0-2的整数；R2选自：H，(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基，芳基(C1-C8)烷基和(C1-C4)亚烷基-Z，其特征在于，Z的定义如上；下标m是0-4的整数；下标p是0-3的整数。