| 发明名称 | 二羟基己酸衍生物、它们的中间体和制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及二羟基己酸衍生物和它们的中间体以及这类化合物的制备方法。另外，本发明涉及从被保护的胺中除去保护基团，其中该方法包含使被保护的胺与磷酸反应。 | ||
| 申请公布号 | CN1653056A | 申请公布日期 | 2005.08.10 |
| 申请号 | CN03810748.1 | 申请日期 | 2003.05.05 |
| 申请人 | 辉瑞产品公司 | 发明人 | F·J·厄本;V·J·贾西斯;Z·B·李;J·C·卡斯 |
| 分类号 | C07D307/32;C07D405/12;C07D241/44 | 主分类号 | C07D307/32 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 刘晓东 |
| 主权项 | 1、制备式(IIIa1-1)化合物的方法，<img file="A038107480002C1.GIF" wi="735" he="367" />其中：R<sub>2</sub>是苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、萘基-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-，其中所述苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、萘基-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-或(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-中的每个所述苯基、萘基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基或(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基部分可以可选地被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基独立地选自由下述组成的组：氢、卤素、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、HO-(C＝O)-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-O-(C＝O)-、HO-(C＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-O-(C＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-(C＝O)-O-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-(C＝O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、H(O＝C)-、H(O＝C)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(O＝C)-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(O＝C)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、NO<sub>2</sub>、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、H<sub>2</sub>N-(C＝O)-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-NH-(C＝O)-、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>N-(C＝O)-、H<sub>2</sub>N(C＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-HN(C＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>N-(C＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、H(O＝C)-NH-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C＝O)-NH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C＝O)-[NH](C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C＝O)-[N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基](C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-S-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-(S＝O)-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-SO<sub>2</sub>-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-SO<sub>2</sub>-NH-、H<sub>2</sub>N-SO<sub>2</sub>-、H<sub>2</sub>N-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基HN-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>N-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、CF<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-SO<sub>3</sub>-、苯基、苯氧基、苄氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环烷基和(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基；m是0、1、2、3或4；其中该方法包含使式(IVa1-1)化合物<img file="A038107480003C1.GIF" wi="559" he="529" />其中P是保护基团，与磷酸反应。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||