| 主权项 |
1、式(2)所示化合物的制备方法，<img file="A038112550002C1.GIF" wi="906" he="546" />式中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与下面的定义相同，其特征在于：使式(3)<img file="A038112550002C2.GIF" wi="785" he="387" />式中，R表示芳氧基、芳烷氧基、或C<sub>1～6</sub>的烷氧基，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地表示氢原子、氟原子、氯原子、C<sub>1～6</sub>的烷基、或C<sub>1-6</sub>的烷氧基，所示化合物与式(4)<img file="A038112550002C3.GIF" wi="558" he="295" />式中，R<sup>3</sup>表示氢原子或氨基的保护基，所示的化合物反应，得到式(5)<img file="A038112550003C1.GIF" wi="910" he="567" />式中，R、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与前面的定义相同，所示的化合物，使其与原甲酸烷基酯反应，得到式(6)<img file="A038112550003C2.GIF" wi="982" he="571" />式中，R’表示C<sub>1～6</sub>的烷基，R、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与前面的定义相同，所示的化合物，使其与式(7)<img file="A038112550003C3.GIF" wi="600" he="190" />所示的化合物反应，得到式(8)<img file="A038112550003C4.GIF" wi="1039" he="550" />式中，R、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与前面的定义相同，所示的化合物，使其闭环，接着对制备的闭环化合物进行酯水解。 |
