发明名称 奥硝唑光学对映体的制备及纯化方法
摘要 本发明提供了奥硝唑光学对映体的制备及纯化方法,在Lewis酸的催化作用下,向2-甲基-5-硝基咪唑的乙酸乙酯溶液中滴加S-(+)-环氧氯丙烷(或R-(-)-环氧氯丙烷);加完后在5~10℃保温反应;反应物用冰水进行水解;将反应液过滤,滤液静置分层,取有机相加水后再加酸,静置分层,取水相待用;在水相溶液中加入乙酸乙酯和弱碱,静置分层;取有机相用脱水剂干燥,减压浓缩后得粗品;用有机溶剂重结晶得成品S-(+)-奥硝唑(或R-(-)-奥硝唑)。本发明操作简便,产品纯度较高,适用于工业化大生产。
申请公布号 CN1651415A 申请公布日期 2005.08.10
申请号 CN200410095900.5 申请日期 2004.11.29
申请人 南京圣和药业有限公司 发明人 张仓;张文萍
分类号 C07D233/94 主分类号 C07D233/94
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1.奥硝唑光学对映体的制备及纯化方法,其包括以下步骤:在Lewis酸的催化作用下,向2-甲基-5-硝基咪唑的乙酸乙酯溶液中滴加S-(+)-环氧氯丙烷(或R-(-)-环氧氯丙烷);加完后在5~10℃保温反应;反应物用冰水进行水解;将反应液过滤,滤液静置分层,取有机相加水后再加酸,静置分层,取水相待用;在水相溶液中加入乙酸乙酯和弱碱,静置分层;取有机相用脱水剂干燥,减压浓缩后得粗品;用有机溶剂重结晶得成品S-(+)-奥硝唑(或R-(-)-奥硝唑)。
地址 210038江苏省南京市经济技术开发区惠中路9号