包括嵌入剂的假核苷酸

摘要

本发明涉及嵌入剂假核苷酸。本发明的嵌入剂假核苷酸能够嵌入核酸或者核酸类似物的主链并且它们包含嵌入剂，所述嵌入剂含有能够与DNA的核苷碱基共堆积的平面共轭系统。本发明也涉及包括至少一个嵌入剂假核苷酸的寡核苷酸或者寡核苷酸类似物。本发明进一步涉及合成嵌入剂假核苷酸的方法以及合成包括至少一个嵌入剂假核苷酸的寡核苷酸或者寡核苷酸类似物的方法。此外，本发明描述了从包含核酸的混合物分离序列特异性DNA的方法，在包括核酸和/或核酸类似物的混合物中检测序列特异性DNA(靶DNA)的方法以及在包括核酸和/或核酸类似物的混合物中检测序列特异性RNA的方法。尤其是，所述方法可以包括含有嵌入剂假核苷酸的寡核苷酸的应用。本发明进一步涉及能够彼此杂交的寡核苷酸或者寡核苷酸类似物对，其中所述对包含至少一个嵌入剂假核苷酸。本发明还描述了抑制脱氧核糖核酸酶和/或核糖核酸酶的方法以及调节一种或者多种特异性基因转录的方法。

主权项

1.具有下列通式结构的嵌入剂假核苷酸X-Y-Q其中X为能够插入下列通式的核酸或者核酸类似物主链的主链单体单元，其中n＝1到6R₁为三价或者五价取代的磷原子，R₂独立地选自能够形成至少两个化学键的原子，R₂任选地被单独取代，并且R₆为一保护基；Q为包括至少一个基本上成平面的共轭系统的嵌入剂，其能够与DNA的核碱基共堆积；并且Y为将所述主链单体单元的任一R₂与所述嵌入剂连接的接头部分；并且其中Q和Y的总长度在7到20的范围内，条件是当嵌入剂为芘时，Q和Y的总长度在9到13的范围内。