发明名称 作为5-HT6调节剂的苯并噁嗪衍生物及其用途
摘要 本发明提供了式(I)的具有5-HT6受体亲和性的化合物、其可药用盐或其前体药物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、R<SUP>7</SUP>、R<SUP>8</SUP>、R<SUP>9</SUP>、Y、Z<SUP>1</SUP>、m、n和p如文中所定义。本发明也提供了包含式(I)化合物的组合物、使用式(I)化合物的方法以及制备式(I)化合物的方法。
申请公布号 CN1653054A 申请公布日期 2005.08.10
申请号 CN03810997.2 申请日期 2003.05.05
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 J·伯格;R·D·克拉克;S-H·赵
分类号 C07D265/36;A61K31/536;C07D413/04;A61P25/18 主分类号 C07D265/36
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.下式化合物、其可药用盐或其前体药物:<img file="A038109970002C1.GIF" wi="523" he="544" />其中m是从0到3的整数;n和p各自独立地是整数2或3;Y是-SO<sub>2</sub>-或-SO<sub>2</sub>-N(R<sup>10</sup>)-,其中R<sup>10</sup>是氢或低级烷基;Z<sup>1</sup>是CH或N;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地是氢或烷基;R<sup>3</sup>是烷基、芳基、卤代烷基、杂环基或杂芳基;R<sup>4</sup>各自独立地是卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基、SO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、-C(=O)-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-SR<sup>b</sup>、-N(R<sup>b</sup>)-C(=O)-R<sup>c</sup>、-C(=O)-R<sup>b</sup>或-N(R<sup>b</sup>)-SO<sub>2</sub>-R<sup>a</sup>,其中,R<sup>a</sup>独立地是烷基或卤代烷基,且R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>各自独立地是氢、烷基或卤代烷基,R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地是氢或烷基;且R<sup>9</sup>是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基或苄基;或R<sup>9</sup>与R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>或R<sup>8</sup>之一和与它们相连的原子形成具有5到7个环原子的杂环氨基环。
地址 瑞士巴塞尔