发明名称 肽脱甲酰酶抑制剂
摘要 本发明提供了新的PDF抑制剂和它们的新使用方法。
申请公布号 CN1652775A 申请公布日期 2005.08.10
申请号 CN03810650.7 申请日期 2003.03.13
申请人 史密丝克莱恩比彻姆公司 发明人 凯利·M·奥巴特;阿吉塔·贝特;西格弗里德·B·克里斯坦森第四;杰克·D·莱伯;廖湘民
分类号 A61K31/4166;C07D233/78 主分类号 A61K31/4166
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 赵仁临;张平元
主权项 1、式(I)化合物:<img file="A038106500002C1.GIF" wi="273" he="250" />其中,R<sup>1</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>烷基、C<sub>1-2</sub>烷基Ar和Ar;R<sup>2</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷基Ar’、NR4、NC(O)R<sup>4</sup>、C<sub>2-4</sub>烷基NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>、C<sub>1-3</sub>烷基C(O)NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>、C<sub>1-3</sub>烷基C(O)Ar’、C<sub>2-3</sub>烷基NHC(O)NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>、C<sub>2-3</sub>烷基NHC(O)Ar’和C<sub>1-2</sub>烷基SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>;R<sup>3</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>烷基、C<sub>1-2</sub>烷基Ar和Ar;R<sup>4</sup>是R<sup>3</sup>、Ar’,或R<sup>4</sup>可以与R<sup>3</sup>和与它们相连的氮原子连接在一起形成被1、2或3个取代基任选取代的杂环,所述取代基选自C<sub>1-3</sub>烷基、芳基、C<sub>1-3</sub>烷氧基(任选被1-3个F取代)、芳氧基、羧基、氧代、羟基、氨基、硝基和氰基,或其可任选稠合于苄基、杂芳基或第二个杂环;Ar选自苯基、呋喃基和噻吩基,它们均可任选被1、2或3个选自C<sub>1-3</sub>烷基、CN、F、Cl、Br和I的取代基取代;Ar’选自苯基、萘基、呋喃基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、咪唑基、咪唑烷基、苯并呋喃基、吲哚基、噻唑烷基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡咯基和嘧啶基,它们均可任选被1、2或3个取代基取代,所述取代基选自:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、(CH<sub>2</sub>)<sub>0-5</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、C(O)N(R<sup>1</sup>)<sub>2</sub>、CN、(CH<sub>2</sub>)<sub>0-5</sub>OH、NO<sub>2</sub>、F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、N(R<sup>1</sup>)<sub>2</sub>和NHC(O)R<sup>1</sup>;A选自C(O)NHOH或N(CHO)OH;当Y是C(O)时,X是NH,或当Y是C(O)或CH<sub>2</sub>时,X是CH<sub>2</sub>。
地址 美国宾夕法尼亚州