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La presente se refiere a un procedimiento para la preparación eficiente de derivados beta aminoácidos enantioméricamente enriquecidos que son útiles en la síntesis asimétrica de moléculas biológicamente activas. Reivindicación 1: Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula estructural (1) que tiene la configuración ( R ) o (S) en el centro estereogénico marcado con un *; en un exceso enantiomérico de al menos un 70% por encima del enantiómero opuesto, en el que Z es OR2, SR2, o NR2R3; R1 es alquilo C1-8, arilo, heteroarilo, alquil C1-2-arilo, o alquil C1-2-heteroarilo; R2 y R3 son cada uno independientemente H, alquilo C1-8, arilo, o alquil C1-2-arilo, o R2 y R3 conjuntamente con el átomo de N al cual están unidos forman un sistema anular heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, y alquilo C1-4 N, estando dicho sistema anular heterocíclico condensado opcionalmente con un sistema anillo carbocíclico de 5 a 6 miembros saturado o aromático o un sistema anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros saturado o aromático que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de O, S, y alquilo C1-4N, estando dicho sistema anillo fusionado no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxi, amino, F, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y trifluorometilo; que comprende la etapa de hidrogenar una enamina proquiral de fórmula estructural (2) en un disolvente orgánico adecuado en presencia de un metal de transición precursor complejado con un ligando quiral ferrocenil difosfina de fórmula estructural (3) en la que R4 es alquilo C1-4 o arilo; R5 y R6 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C5-12, o arilo; y R7 es alquilo C1-4 o fenilo no sustituido.
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