| 发明名称 | 新的甲状腺素受体配体 | ||
| 摘要 | 本发明涉及如通式所述的新的化合物：它们是甲状腺素受体配体，较佳的是拮抗剂，不完全拮抗剂或不完全激动剂，以及使用这些化合物治疗心脏和代谢失调，如心律不齐，甲状腺毒症，亚临床甲状腺功能亢进和肝病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1649819A | 申请公布日期 | 2005.08.03 |
| 申请号 | CN03809937.3 | 申请日期 | 2003.02.10 |
| 申请人 | 卡罗生物股份公司 | 发明人 | 马赫毛德·拉海迈格哈代姆;尼拉吉·加尔格;乔亨·马尔姆 |
| 分类号 | C07C59/215;C07D261/06;C07D213/04;C07D209/04;C07D271/06;C07D251/12;C07D413/02;C07D263/30;A61K31/085;A61K31/33;A61K51/00;A61P5/14;A61P9/06;A61P17/00 | 主分类号 | C07C59/215 |
| 代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 孙粹芳 |
| 主权项 | 1.如通式所述的化合物：<img file="A038099370002C1.GIF" wi="918" he="275" />或其药用的盐，其中：R<sub>1</sub>可独立的选自：羧酸基(-CO<sub>2</sub>H)；膦酸基(-PO(OH)<sub>2</sub>)；磷酰胺酸基(-PO(OH)NH<sub>2</sub>)；磺酸基(-SO<sub>2</sub>OH)；异羟肟酸基(-CONHOH)；草氨酸基(-NHCOCO<sub>2</sub>H)；丙酰胺酸基(-NHCOCH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H)，或以上基团的任何可能的生物电子等排的当量物；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可以相同或不同，独立选自：氯，溴，碘，C<sub>1-4</sub>烷基，所述的烷基，或可以任选地被0，1，2或3个相同或不同的R<sup>a</sup>基团取代的生物电子等排的当量物；R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>可以相同或不同，独立选自：氢，卤素，C<sub>1-4</sub>烷基，或可以任选地被0，1，2或3个相同或不同的R<sup>a</sup>基团取代的生物电子等排的当量物；R<sub>5</sub>选自：C<sub>6-10</sub>芳基，C<sub>1-9</sub>杂芳基，或可任选地被0，1，2或3个相同或不同的R<sup>b</sup>基团取代的所述的芳基和杂芳基；R<sup>a</sup>代表氟或氯；R<sup>b</sup>代表选自下列的一个基团：卤素；-CN；-CO<sub>2</sub>H；-CHO；-NH<sub>2</sub>；C<sub>1-4</sub>烷基；C<sub>2-4</sub>烯基；C<sub>2-4</sub>炔基；C<sub>1-4</sub>烷氧基；C<sub>2-4</sub>烯氧基；C<sub>2-4</sub>炔氧基；C<sub>1-4</sub>硫代烷基；C<sub>2-4</sub>硫代烯基；C<sub>2-4</sub>硫代炔基；C<sub>6</sub>芳基；C<sub>1-5</sub>杂芳基；C<sub>3-6</sub>环烷基；-NH(C<sub>1-4</sub>)；-N(C<sub>1-4</sub>)<sub>2</sub>；-NH(C<sub>6</sub>芳基)；-N(C<sub>6</sub>芳基)<sub>2</sub>；-NH(C<sub>1-5</sub>杂芳基)；和-N(C<sub>1-5</sub>杂芳基)<sub>2</sub>或生物电子等排的当量物；n是1，2或3中的一个整数；包括以上的变体形式是其所有可能的立体异构体，前体药物酯形式和放射活性形式。 | ||
| 地址 | 瑞典赫丁S格－14157诺武姆 | ||