发明名称 蝇蕈碱拮抗剂
摘要 本发明提供式I化合物(其中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>,R<SUP>6</SUP>,R<SUP>7</SUP>,R<SUP>8</SUP>,R<SUP>9</SUP>,n,X和Z定义见说明书),含有至少一种式I化合物的药物组合物,制备药物组合物的方法,以及使用至少一种式I化合物或至少一种式I化合物结合至少一种乙酰基胆碱酯酶抑制剂治疗疾病的方法。
申请公布号 CN1649845A 申请公布日期 2005.08.03
申请号 CN03809443.6 申请日期 2003.04.24
申请人 先灵公司 发明人 C·D·博伊尔;W·J·格林李;S·查卡拉曼尼尔
分类号 C07D221/20;C07D211/96;A61K31/4523;A61P25/00 主分类号 C07D221/20
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张元忠;段晓玲
主权项 1.具有式I通式结构的化合物,或其药学上可接受的盐或其溶剂化物:<img file="A038094430002C1.GIF" wi="670" he="366" />其中R<sup>1</sup>选自H,烷基,链烯基或炔基;R<sup>2</sup>是<img file="A038094430002C2.GIF" wi="412" he="240" />p是0-4;m是0-4;n是0-4;R<sup>3</sup>选自H,烷基,卤素,烷氧基,羟基,硝基,氨基烷基和酰基,其中R<sup>3</sup>可以相同或不同,并且当m是2-4时可以独立地选择;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可以相同或不同,每个独立地选自H和卤素;R<sup>6</sup>选自H,卤素,烷基,羟基,羟基烷基,芳基烷基,氨基烷基,卤代烷基和烷硫基,其中R<sup>6</sup>可以相同或不同,并且当n是2-4时可以独立地选择;R<sup>7</sup>选自H,酰基,烷基,烷氧基,链烯基,环烷基,0-2个烷基基团取代的环烷基(它们可以相同或不同,并且可以独立地选择),环烯基,双环烷基,芳基链烯基和芳基烷基;R<sup>8</sup>选自H,烷基,芳基,杂芳基,卤素,环烷基;R<sup>9</sup>选自H,烷基,芳基,卤素,羟基和环烷基,其中R<sup>9</sup>可以相同或不同,并且当(p)是2-4时可以独立地选择,或者两个R<sup>9</sup>基团可以连接一起形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-,其中r是1-6;R<sup>10</sup>选自取代或未取代的烷基,取代或未取代的芳基,和取代或未取代的杂芳基,条件是当R<sup>10</sup>是取代或未取代的杂芳基时,R<sup>10</sup>基团的碳原子连接M;Z是N或C-R<sup>1</sup>;X选自-O-,-S-,-S(O)-,-S(O)<sub>2</sub>-,-C(O)-,-亚烷基-,-C(S)-,-C(烷基)<sub>2</sub>-和-C(H)(烷基)-;M是-S(O)<sub>2</sub>-或-C(O)-。
地址 美国新泽西州