发明名称 |
烷基化的咪唑并吡啶衍生物及含有它们的药物和用途 |
摘要 |
式(1)化合物适宜用于预防和治疗胃肠道疾病,其中的取代基具有在说明书中所阐述的含义。∴ |
申请公布号 |
CN1213049C |
申请公布日期 |
2005.08.03 |
申请号 |
CN01807161.9 |
申请日期 |
2001.03.28 |
申请人 |
奥坦纳医药公司 |
发明人 |
S·珀斯蒂斯;W·克罗默;J·森恩-比芬格;W·布赫尔;沃尔夫冈-亚历山大·西蒙 |
分类号 |
C07D491/14;C07D471/14;A61K31/435;A61K31/415;A61P1/04;//(C07D471/14 235∶00221∶00 221∶00)(C07D491/14311∶00 235∶00221∶00) |
主分类号 |
C07D491/14 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
马崇德 |
主权项 |
1.一种式1<sup>*</sup>的化合物或其盐,<img file="C018071610002C1.GIF" wi="736" he="645" />其中R1为1-4C-烷基,R2为1-4C-烷基,R3为氢、氯、氟、羟基甲基、二氟甲氧基甲基或基团-CO-NR3aR3b,取代基R4a和R4b中的一个为氢、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、苯基或苄基而另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基团-OR′,或其中R4a和R4b一起为O(氧)或亚甲基,取代基R5a和R5b中的一个为氢、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、苯基或苄基而另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基团-OR′,或其中R5a和R5b一起为O(氧)或亚甲基,或其中在一侧的取代基R4a和R4b之一和在另一侧的取代基R5a和R5b之一在每种情况下为氢、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、苯基或苄基,而另外的取代基在每种情况下一起形成亚甲基二氧基、亚乙基二氧基或异亚丙基二氧基,其中取代基R4a、R4b、R5a和R5b中至少一个必须具有1-4C-烷基、2-4C-链烯基、苯基或苄基的含义,或者其中R4a和R4b或R5a和R5b一起必须为亚甲基,R6为氢,R7为氢和X为O(氧)或NH,其中R3a为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基而R3b为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,并且其中R′选自:-C(O)-NR8R9,-C(O)-alk-NR8R9,-C(O)-alk-C(O)-NR8R9,-P(O)(OH)<sub>2</sub>,-S(O)<sub>2</sub>NR8R9,-C(O)-R8,-C(O)-C<sub>6</sub>H<sub>3</sub>R10R11,-C(O)-OR8,-C(O)-alk-C(O)-OR8,-C(O)-C(O)-OR8和-CH<sub>2</sub>-OR8,其中alk为1-7C-亚烷基,R8为氢、1-10C-烷基或由羧基或磺基(-SO<sub>3</sub>H)取代的1-4C-烷基,R9为氢或1-4C-烷基,R10为氢、卤素、硝基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基和R11为氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基。 |
地址 |
德国康斯坦茨 |