磺酰胺和羧酰胺衍生物和含这种化合物作活性成分的药物

摘要

1.通式(I)代表的磺酰胺或羧酰胺衍生物，其中A和B各自代表碳环或杂环；Z¹代表-COR¹、-CH＝CH-COR¹等；Z²代表H、烷基等；Z³代表单键或亚烷基；Z⁴代表SO₂或CO；Z⁵代表烷基、苯基、杂环等，R²代表-CONR⁸、O、S、NZ⁶、Z⁷-亚烷基、亚烷基等；R³代表H、烷基、卤素、CF₃等；R⁴代表H、任意取代的烷基等，和n和t各自是1-4。通式(I)的化合物与PGE₂受体结合并发挥拮抗或激动作用。因此，它们被用作有效抑制子宫收缩、止痛、抑制消化道运动、催眠、增加膀胱容量、收缩子宫、提高消化道蠕动、抑制胃酸分泌、降低血压或利尿药物。∴

主权项

1.通式(I)的磺酰胺或羧酰胺衍生物或其无毒盐，其中为C_5-15碳环或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，是C_5-15碳环，Z¹是-COR¹，-C_1-4亚烷基-COR¹，-CH＝CH-COR¹，-C≡COR¹，或-O-C_1-3亚烷基-COR¹其中R¹是羟基、C_1-4烷氧基或通式NR⁶R⁷其中R⁶和R⁷各自独立为H或C_1-4烷基，或C_1-5亚烷基-OH，Z²是H、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或COR¹，其中R¹的定义同上，Z³是单键或C_1-4亚烷基，Z⁴是SO₂或CO，Z⁵是(1)C_1-8烷基、C_2-8链烯基或C_2-8链炔基，(2)苯基、C_3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，或(3)苯基或C_3-7环烷基取代的C_1-4烷基、C_2-4链烯基或C_2-4链炔基上述(2)和(3)的苯基、C_3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环可以被1-5个R⁵，如果有两个或多个R⁵，每个各自是H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或羟基取代，R²是CONR⁸，NR⁸CO，CONR⁸-C_1-4亚烷基，C_1-4亚烷基-CONR⁸，NR⁸CO-C_1-4亚烷基，C_1-4亚烷基-NR⁸CO，C_1-3亚烷基-CONR⁸-C_1-3亚烷基，或C_1-3亚烷基-NR⁸CO-C_1-3亚烷基，其中每个R⁸是H或C_1-4烷基，O、S、NZ⁶其中Z⁶是H或C_1-4烷基，Z⁷-C_1-4亚烷基，C_1-4亚烷基-Z⁷，或C_1-3亚烷基-Z⁷-C_1-3亚烷基其中每个Z⁷是O、S或NZ⁶，其中Z⁶的定义同上，NZ⁶SO₂，其中Z⁶的定义同上。CO，CO-C_1-4亚烷基，C_1-4亚烷基-CO，C_1-3亚烷基-CO-C_1-3亚烷基，C_2-4亚烷基，C_2-4亚烯基，或C_2-4亚炔基，R³是H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或羟甲基，R⁴是(1)H，(2)C_1-8烷基、C_2-8链烯基或C_2-8链炔基，(3)被一或两个取代基取代的C_1-6烷基，取代基选自COOZ⁸、CONZ⁹Z¹⁰和OZ⁸，其中Z⁸、Z⁹和Z¹⁰各自独立地为H或C_1-4烷基，和C_1-4烷氧基-C_1-4烷氧基，(4)C_3-7环烷基，或(5)苯基或C_3-7环烷基取代的C_1-4烷基、C_2-4链烯基或C_2-4链炔基上述(4)和(5)的苯基和C_3-7环烷基可以被1-5个R⁵取代，其中R⁵的定义同上，和n和t各自独立为1-4的整数，条件是(1)R²和Z³应与的1-或2-位连接，(2)当是苯环和(Z²)t不是COR¹时，Z¹应与苯环的3-或4-位连接，和(3)其中是或的化合物除外。